[发明专利]用于制造保护活性物质涂层的口服崩解剂型的组合物

说明书

技术领域

本发明涉及口服崩解剂型的组合物，所述剂型用于保护活性物质 的涂层在压片过程中不受破坏。

背景技术

作为避免苦味或令人不快的味道的方法，已知有添加调味甜味剂、 使用喷雾干燥机来制造固体分散物、使用离子交换树脂来进行屏蔽、 熔化挤压和通过流化床涂布机进行涂布等等。除此以外，还已知有以 不溶于口腔中的聚合物具涂层活性物质以避免施用时患者在口腔或食 道中感到苦味的各类技术。

韩国专利申请第10-2004-0011087号公报““a process for preparing roxithromycin granules having masked taste and smell”，涉及一种罗红霉 素粒剂的制造方法，所述方法包括将活性物质罗红霉素造粒，然后对 粒状罗红霉素进行精细涂布，所述粒状罗红霉素反过来充当低温下用 试剂和增塑剂进行涂布时的药芯。该专利披露，令人不快的味道和口 味受到掩蔽并且活性物质仅在胃中释放。发明标题为“a process for preparing release-contolled granules of quinolone-based drugs having masked taste and smell”的韩国专利申请第2002-0069377号公报公开了 将活性物质造粒并使用流化床涂布机来屏蔽味道和气味的方法。

根据对能易于服用且便利性得到改善的新型医药产品的需求，在 许多国家已经开发出各类用于制造口服崩解剂型的方法。发明标题为 “intraorally rapidly disintegrable tablet”的韩国专利申请第 2000-0016654号公报公开了一种片剂制造方法，所述片剂含有平均粒 径为30μm以下的糖醇或糖、活性物质和崩解剂。发明标题为“solid orally-dispesible pharmaceutical formulation”的韩国专利申请第 10-2004-0073288号公报公开了一种包含共干燥的乳糖和淀粉以及活性 物质的粒剂的可口腔分散的固体药物制剂的制造方法。另外，发明标 题为“tablet quickly melting in the oral cavity”的韩国专利申请第 10-2005-0096941号公报公开了提供一种具有据认为是实践中所需的硬 度并且在口腔中快速崩解的片剂的方法。上述现有技术公开了口服崩 解剂型的制造方法，但它们没有披露如何掩蔽活性物质的味道和口味。 当在用涂层覆盖具有苦味或令人不快的味道的活性物质后依照上述方 法制造口服崩解剂型时，活性物质的涂层被压力破坏，因而患者可能 感觉到活性物质的味道。因此，其缺点在于剂量和便利性性能可能并 未改善。

就用于在压片过程中保护内容物的方法而言，发明标题为 “Cushioning wax beads for making solid shaped articles”的美国专利第 6923984B1号公开了一种通过控制类似尺寸的缓冲蜡珠的比率来保护 含有活性物质的蜡珠的方法，然而，其缺点在于它需要在温度控制下 进行高剪切混合，并且需要供给CO₂丸以进行温度控制。

发明内容

技术问题

通过在压片过程中施加压力可以轻易破坏例如用于避免苦味或令 人不快的味道等的活性物质的涂层。本发明的目的是提供一种用以保 护活性物质涂层在压片过程中不受破坏的口服崩解剂型的组合物。

技术方案

发明涉及用以保护活性物质的涂层在压片过程中不受破坏的口服 崩解剂型的组合物。

所述药物组合物包含：

具涂层活性物质；

具有比具涂层活性物质更低的硬度的缓冲剂；和

具有比具涂层活性物质更高的硬度和更大的粒径的防护剂 (shield)。

所述剂型优选为片剂。

根据一种实施方式，缓冲剂的硬度大于或等于具涂层活性物质颗 粒的硬度的0.1倍且小于其1倍，且优选为具涂层活性物质颗粒的硬度 的0.1倍～0.7倍。防护剂的硬度大于具涂层活性物质颗粒的硬度的1 倍且小于或等于其20倍，且优选为具涂层活性物质颗粒的硬度的4倍 ～15倍。