[发明专利]用于制造保护活性物质涂层的口服崩解剂型的组合物

权利要求书

1.一种用于制造口服崩解剂型的药物组合物，所述药物组合物包 含：

粒径为0.1μm～1000μm的具涂层活性物质；

硬度大于或等于所述具涂层活性物质颗粒的硬度的0.1倍且小于 其1倍且粒径是所述具涂层活性物的粒径的0.1倍～10倍的缓冲剂； 和

硬度大于所述具涂层活性物质颗粒的硬度的1倍且小于或等于其 20倍且粒径大于所述具涂层活性物质的粒径的1倍且小于或等于其10 倍所述具涂层活性物质的粒径的1倍～10倍的防护剂，

其中所述缓冲剂相对于所述防护剂的重量比至少为1。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述剂型为片剂。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述缓冲剂的硬度是所 述具涂层活性物质颗粒的硬度的0.1倍～0.7倍，且所述防护剂的硬度 是所述具涂层活性物质颗粒的硬度的4倍～15倍。

4.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述具涂层活性物质的 粒径为150μm～425μm，所述缓冲剂的粒径是所述具涂层活性物质的 粒径的1倍～3倍，而所述防护剂的粒径大于所述具涂层活性物质的粒 径的1倍且小于或等于其4倍。

5.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述缓冲剂相对于所述 具涂层活性物质的重量比小于或等于5，而所述防护剂相对于所述具涂 层活性物质的重量比小于或等于3。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其中用于制备一个剂型的上 述具涂层活性物质的重量为1mg～1000mg，所述缓冲剂相对于所述具 涂层活性物质的重量比为0.1～3，而所述防护剂相对于所述具涂层活 性物质的重量比为0.1～2。

7.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述缓冲剂或防护剂为 以下形式之一：粉末；微细晶体；使用干法、湿法或高温造粒形成的 粒剂；和使用位于中性支撑体或挤压物上的支架而形成的颗粒。

8.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述缓冲剂和防护剂各 自独立地通过对选自异麦芽酮糖醇、甘露醇、麦芽糖醇、乳糖、葡萄 糖、乳糖醇、海藻糖、结晶右旋糖、白糖、山梨糖醇、木糖醇、阿斯 巴甜、安赛蜜、安赛蜜钾、糖精钠、纤维素聚合物及其混合物的材料 进行造粒而制造。

9.如权利要求1所述的药物组合物，其中具涂层活性物质的涂层 通过以下方法制造：

使用流化床涂布机的涂布法；

使用喷雾干燥机的涂布法；

混凝涂布；

微胶囊化；

微粒化；

离子树脂吸附法；或

将活性物质涂布于药芯上之后用聚合物进行涂布。

10.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述口服崩解剂型在口 腔中于60秒内崩解。

11.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述口服崩解剂型的硬 度至少为30N。

12.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述活性物质为盐酸伊 托必利。

13.一种通过使用权利要求1～12中任一项所述的药物组合物来 制造口服崩解剂型的方法，所述方法包括：

在压片过程中对所述药物组合物施加至少破坏一部分缓冲剂但不 破坏具涂层活性物质和防护剂的压力的同时进行压片过程以制造所述 口服崩解剂型。

14.如权利要求8所述的药物组合物，其中所述甘露醇选自干燥甘 露醇、晶体甘露醇和甘露醇粒剂，且所述白糖是直接压片用白糖。