[发明专利]含有包覆的含药物的颗粒的可分散药片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种含有包覆的含药物的颗粒的可分散药片，以及该可分散 药片的制备方法，该可分散药片具有适于储存和运输的硬度；该可分散药片 通过掩盖药物的苦味而提高了病人口服时的顺从性；并且，该可分散药片在 口腔中具有突出的崩解速率和分散性。

背景技术

当服用常规的口服药片或药物的胶囊时，许多病人，尤其是那些吞咽困 难的病人，例如：儿童、老人和吞咽困难的病人，在吞咽时感到不适。

主要给小孩服用的糖浆制剂可以减轻上述困难，但所述糖浆制剂具有剂 量不准确、储存期间不稳定、必须使用防腐剂等缺点。为了克服这些问题， 已经开发出多种类型的可分散药片。要求这些药片具有满足在口腔中快速崩 解、适于储存和运输的硬度以及掩盖药物的苦味的能力的性质。

例如，美国专利No.5,776,492公开了一种药片的配方，该药片使用微晶 纤维素和药学上可接受的赋形剂（不使用粘合剂）制成，在保持良好的硬度 的同时，该药片在25-30秒后就能够快速溶解。此外，美国专利No.5,698,221 公开了一种可分散药片，该药片使用膨胀粘土和其他赋形剂配制而成；以及， 美国专利No.5,780,055公开了一种可悬浮药片（suspensible tablet），该药片 通过将微晶纤维素、崩解剂和药物湿法造粒（wet-granulating），并将得到的 混合物冷冻干燥而制成。

然而，上述配方仅公开了包括将药物与其他赋形剂混合的制备可分散药 片的方法，而遗留下未解决的与药物的苦味相关的病人顺从性问题。

因此，本发明人致力于开发一种可分散药片，该药片有效地掩盖了药物 的苦味，并且已经发现采用多个具有包覆层的含药物的颗粒配制而成的可分 散药片在解决上述问题时是令人满意的，所述可分散药片含有微晶纤维素和 少量粘合剂。

发明内容

因此，本发明的目的是提供一种可分散药片以及该可分散药片的制备方 法，所述可分散药片保持了适于储存的硬度和运输稳定性；通过掩盖药物的 的苦味，提高了病人的口服顺从性；并具有高的崩解速率和分散性，从而易 于给吞咽口服制剂困难的小孩或老人服用。

根据本发明的一个方面，本发明提供了一种可分散药片，该可分散药片 含有：（a）表面具有包覆层的多个含药物的颗粒；（b）用于保护所述包覆层 的粘合剂；以及（c）药学上可接受的赋形剂。

根据本发明的另一个方面，本发明提供了一种可分散药片的制备方法， 该方法包括以下步骤：制备表面具有包覆层的含药物的颗粒；以及将所述含 药物的颗粒、用于保护所述包覆层的粘合剂以及药学上可接受的赋形剂混 合，然后将得到的混合物配制成药片。

具体实施方式

本发明的可分散药片含有包覆的含药物的颗粒，具有以下特征：所述包 覆层掩盖了药物的苦味，并且所述粘合剂在使所述包覆层免于破裂的同时， 保持了崩解速率。

本发明可以有利地用于配制任何已知具有令人不快的味道的口服药物， 并且，所述药物的代表性实例包括但不限于：罗红霉素（roxithromycin）、6- 甲氧基红霉素（clarithromycin）、阿齐霉素（azithromycin）、厄多半胱（erdosteine）、 法莫替丁（famotidine）、头孢泊肟丙酯（cefpodoxime proxetil）、头孢呋肟酯 （cefuroxime axetil）、对乙酰氨基酚、以及常春藤提取物（ivy extracts）。

此外，在本发明中，所述药物可以位于所述颗粒的内部或表面上，对所 述含药物的颗粒的形式没有限定。因此，在本发明的一种实施方式中，所述 含药物的颗粒可以采取通过将具有令人不快的味道的药物与成丸物质 （pellet-forming substance）混合而形成的丸状物的形式，或者采取用所述药 物包覆惰性核的形式。在本发明的另一种实施方式中，所述含药物的颗粒可 以是颗粒大小为约100-1000μm的球形，在该含药物的颗粒的表面上易于形 成掩盖所述药物的苦味的所述包覆层。

当所述含药物的颗粒的量过多时，很难达到理想的崩解速率；当所述含 药物的颗粒的量太少时，本发明的制剂的尺寸变得庞大。因此，以本发明的 可分散药片的总重量为基准，所述含药物的颗粒的量可以为10-50重量%， 优选为15-40重量%。