[发明专利]低粘度蒽环制剂无效
| 申请号: | 200880024252.0 | 申请日: | 2008-05-16 |
| 公开(公告)号: | CN101743020A | 公开(公告)日: | 2010-06-16 |
| 发明(设计)人: | F·克拉茨 | 申请(专利权)人: | KTB肿瘤研究有限责任公司 |
| 主分类号: | A61K45/06 | 分类号: | A61K45/06 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;付磊 |
| 地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 粘度 制剂 | ||
1.包含蒽环化合物和芳族或杂环化合物的制剂。
2.权利要求1的制剂,其中蒽环化合物是得自阿霉素、柔红霉素、表柔比星、伊达比星、吡柔比星、佐柔比星、阿柔比星或洋红霉素的蒽环衍生物。
3.前述权利要求中任一项的制剂,其中蒽环化合物是蒽环腙衍生物。
4.前述权利要求中任一项的制剂,其中蒽环衍生物具有通式:
其中
R1是OCH3、OC2H5、H或OH,R2是糖苷,R4和R5独立为H、OH、C1-C4烷基,特别是C2H5、OC1-C4烷基或C(CH2R3)=N-NH-CO-X-Y,其中R3为H或OH,X是连接基团,特别为-(CH2)n-、-(CH2)n-C6H4-或-C6H4-,其中n=1-12,且Y为结合基团,特别为顺丁烯二酰亚胺基、卤代乙酸酰胺基、卤代乙酸酯基、吡啶基二硫基、N-羟基琥珀酰亚胺酯基、异硫氰酸酯基、二硫基、乙烯基羰基、吖丙啶基或乙炔基,但R4和R5至少其一为C(CH2R3)=N-NH-CO-X-Y。
5.前述权利要求中任一项的制剂,其中蒽环衍生物具有通式:
其中
R1是OCH3、H、OH或OC2H5;
R2是糖苷,特别是3-氨基-2,3,6-三脱氧-α-L-来苏糖-杂吡喃糖基、3-氨基-2,3,6-三脱氧-4-O-(四氢-2H-吡喃-3-基)-α-L-来苏糖-吡喃己糖基或3-氨基-2,3,6-三脱氧-4-O-(4-O-四氢-2H-吡喃-3-基-四氢-2H-吡喃-3-基)-α-L-来苏糖-吡喃己糖基;
R3是H、OH或OCH3,且n是1至12的整数,且特别地,
阿霉素:
柔红霉素:
表柔比星:
伊达比星:
且n=1-12。
6.权利要求1至3中任一项的制剂,其中蒽环衍生物具有通式:
其中
R1是OCH3、H、OH或OC2H5;
R2是糖苷,特别是3-氨基-2,3,6-三脱氧-α-L-来苏糖-杂吡喃糖基、3-氨基-2,3,6-三脱氧-4-O-(四氢-2H-吡喃-3-基)-α-L-来苏糖-吡喃己糖基或3-氨基-2,3,6-三脱氧-4-O-(4-O-四氢-2H-吡喃-3-基-四氢-2H-吡喃-3-基)-α-L-来苏糖-吡喃己糖基;
R3是H、OH或OCH3,和
n是1至12的整数,且特别地,
阿霉素:
柔红霉素:
表柔比星:
伊达比星:
且n=1-12。
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