[发明专利]稠合的苯并咪唑和氮杂苯并咪唑的区域选择性金属催化合成

权利要求书

1.一种用于制备式I化合物、和/或式I化合物全部立体异构形式、和/或这些形式的任意比例的混合物、和/或式I化合物的生理上可耐受的盐的方法，

其中

J1、J2、J3和J4彼此独立地选自碳原子或氮原子并与它们连接的碳原子一起形成稳定的芳环或杂芳环，

G是除了内酰胺部分的氮原子以外还包含1、2、3或4个选自氮、硫或氧的杂原子的单环、二环或三环4-至15-元饱和或部分不饱和的杂环环，其中所述杂环环未被取代或被氧或被R5彼此独立地单取代、二取代、三取代或四取代，

R1、R2、R3、R4和R5彼此独立地相同或不同，并且是

a)氢原子，

b)-(C₁-C₄)-烃基，其中烃基未被取代或被R13取代一次至三次，

c)卤素，

d)苯氧基-，其中苯氧基未被取代或被R13取代一次至三次，

e)-(C₁-C₃)-氟代烃基，

f)-N(R10)-(C₁-C₄)-烃基，其中烃基未被取代或被R13取代一次至三次，

g)-(C₆-C₁₄)-芳基，其中芳基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代、三取代或四取代，

h)-(C₄-C₁₄)-杂芳基，其中杂芳基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代、三取代或四取代，

i)-(C₃-C₈)-环烃基，其中所述环烃基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代、三取代或四取代，

j)包含1、2、3或4个选自氮、硫或氧的杂原子的3-至7-元环状残基，其中所述环状残基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代、三取代或四取代，

k)-O-CF₃，

l)-O-(C₁-C₄)-烃基，其中烃基未被取代或被R13取代一次至三次，

m)-NO₂，

n)-CN，

o)-OH，

p)-C(O)-R10，

q)-C(O)-O-R11，

r)-C(O)-N(R11)-R12，

s)-N(R11)-R12，

t)-N(R10)-SO₂-R10，

v)-S-R10，

w)-SO_n-R10，其中n是1或2，

x)-SO₂-N(R11)-R12，或者

y)在J1、J2、J3或J4中一个或多个为氮原子的情况下，R1、R2、R3或R4中至少一个不存在，或者

R1和R2、R2和R3或者R3和R4与它们连接的原子一起形成包含最多0、1、2、3或4个选自氮、硫或氧的杂原子的5-至8-元环，其中所述环未被取代或被R14取代一次、二次、三次或四次，

R10是氢原子，-(C₁-C₃)-氟代烃基或-(C₁-C₆)-烃基，

R11和R12彼此独立地相同或不同，并且是

a)氢原子，

b)-(C₁-C₆)-烃基，其中烃基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代或三取代，

c)-(C₆-C₁₄)-芳基-，其中芳基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代或三取代，

d)-(C₄-C₁₄)-杂芳基，其中杂芳基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代或三取代，或者

R13是卤素，-NO₂，-CN，＝O，-OH，-(C₁-C₈)-烃基，-(C₁-C₈)-烃氧基，-CF₃，苯氧基-，-C(O)-R10，-C(O)-O-R17，-C(O)-N(R17)-R18，-N(R17)-R18，-N(R10)-SO₂-R10，-S-R10，-SO_n-R10，其中n是1或2，-SO₂-N(R17)-R18，-(C₆-C₁₄)-芳基，其中芳基未被取代或被R14彼此独立地单取代、二取代或三取代，-(C₄-C₁₄)-杂芳基，其中杂芳基未被取代或被R14彼此独立地单取代、二取代或三取代，-(C₃-C₈)-环烃基，其中所述环烃基未被取代或被R14彼此独立地单取代、二取代或三取代，或者包含1、2、3或4个选自氮、硫或氧的杂原子的3-至7-元环状残基，其中所述环状残基未被取代或被R14彼此独立地单取代、二取代或三取代，

R14是卤素、-OH、＝O、-CN、-CF₃、-(C₁-C₈)-烃基、-(C₁-C₄)-烃氧基、-NO₂、-C(O)-OH、-NH₂、-C(O)-O-(C₁-C₄)-烃基、-(C₁-C₈)-烃基磺酰基、-C(O)-NH-(C₁-C₈)-烃基、-C(O)-N-[(C₁-C₈)-烃基]₂、-C(O)-NH₂、-S-R10、-N(R10)-C(O)-NH-(C₁-C₈)-烃基或-N(R10)-C(O)-N-[(C₁-C₈)-烃基]₂，

R17和R18彼此独立地相同或不同，并且是

a)氢原子，

b)-(C₁-C₆)-烃基，

c)-(C₆-C₁₄)-芳基-，或者

d)-(C₄-C₁₄)-杂芳基，

所述方法包括，在金属催化剂、碱、配体和非质子溶剂的存在下，

使式II化合物

其中R1、R2、R3、R4、J1、J2、J3和J4如式I中所定义，并且X是Cl、Br、I、三氟甲磺酸酯或九氟丁磺酸酯，

与式III化合物反应，

其中环G如式I中所定义，

获得式IV化合物，

并在还原剂和第二溶剂的存在下将所述式IV化合物转化为式I化合物，并

任选地将式I化合物转化为其生理上可耐受的盐。