[发明专利]过渡金属催化的2H-吲唑合成

权利要求书

1.一种方法，用于制备式I化合物、和/或式I化合物的全部立体异构形式、和/或这些形式以任意比例的混合物、和/或式I化合物的生理学耐受的盐，

其中

A1、A2、A3和A4彼此独立地选自碳原子或氮原子以与式I中的两个碳原子一起形成稳定的芳环或杂芳环；

Q是共价键，

-(C₁-C₆)-亚烃基，其中亚烃基未被取代或被R14彼此独立地单取代、二取代或三取代；

-(C₃-C₈)-环烃基，其中环烃基未被取代或被R14彼此独立地单取代、二取代或三取代；

-(C₆-C₁₄)-芳基，其中芳基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代、三取代或取代四次；

-(C₁-C₄)-亚烃基-O-(C₁-C₄)-亚烃基，

-(C₁-C₄)-亚烃基-O-；或者

-(C₅-C₁₄)-杂芳基，其中杂芳基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代、三取代或取代四次；

J是共价键，

-(C₁-C₆)-亚烃基，其中亚烃基未被取代或被R14彼此独立地单取代、二取代或三取代；

-(C₃-C₈)-环烃基，其中环烃基未被取代或被R14彼此独立地单取代、二取代或三取代；

-(C₆-C₁₄)-芳基，其中芳基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代、三取代或取代四次；或者

-(C₅-C₁₄)-杂芳基，其中杂芳基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代、三取代或取代四次；

R0、R1、R2、R3和R4彼此独立地相同或不同，并且是

a)氢原子，

b)-(C₁-C₄)-烃基，其中烃基未被取代或被R13取代一次至三次，

c)卤素，

d)苯氧基-，其中苯氧基未被取代或被R13取代一次至三次，

e)-(C₁-C₃)-氟代烃基，

f)-N(R10)-(C₁-C₄)-烃基，其中烃基未被取代或被R13取代一次至三次，

g)-(C₆-C₁₄)-芳基，其中芳基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代、三取代或取代四次，

h)-(C₅-C₁₄)-杂芳基，其中杂芳基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代、三取代或取代四次，

i)-(C₃-C₈)-环烃基，其中所述环烃基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代、三取代或取代四次，

j)包含1、2、3或4个选自氮、硫或氧的杂原子的3-至7-元环残基，其中所述环残基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代、三取代或取代四次，

k)-O-CF₃，

l)-O-(C₁-C₄)-烃基，其中烃基未被取代或被R13取代一次至三次，

m)-NO₂，

n)-CN，

o)-OH，

p)-C(O)-R10，

q)-C(O)-O-R11，

r)-C(O)-N(R11)-R12，

s)-N(R11)-R12，

t)-N(R10)-SO₂-R10，

u)-S-R10，

v)-SO_n-R10，其中n是1或2，

w)-SO₂-N(R11)-R12，或者

x)-O-SO₂-R13，或

y)在A1、A2、A3或A4中的一个或多个为氮原子的情况下，R1、R2、R3或R4中至少一个不存在，或者

R1和R2、R2和R3或者R3和R4与它们连接的原子一起形成包含最多0、1、2、3或4个选自氮、硫或氧的杂原子的5-或8-元环，其中所述环未被取代或被R14取代一次、二次、三次或四次，

R5是

a)-(C₁-C₄)-烃基，其中烃基未被取代或被R13取代一次至三次，

b)卤素，

c)苯氧基-，其中苯氧基未被取代或被R13取代一次至三次，

d)-(C₁-C₃)-氟代烃基，

e)-N(R10)-(C₁-C₄)-烃基，其中烃基未被取代或被R13取代一次至三次，

f)-(C₆-C₁₄)-芳基，其中芳基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代、三取代或取代四次，

g)-(C₅-C₁₄)-杂芳基，其中杂芳基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代、三取代或取代四次，

h)-(C₃-C₈)-环烃基，其中所述环烃基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代、三取代或取代四次，

i)包含1、2、3或4个选自氮、硫或氧的杂原子的3-至7-元环残基，其中所述环残基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代、三取代或取代四次，

j)-O-CF₃，

k)-O-(C₁-C₄)-烃基，其中烃基未被取代或被R13取代一次至三次，

l)-NO₂，

m)-CN，

n)-OH，

o)-C(O)-R10，

p)-C(O)-O-R11，

q)-C(O)-N(R11)-R12，

r)-N(R11)-R12，

s)-N(R10)-SO₂-R10，

t)-S-R10，

u)-SO_n-R10，其中n是1或2，

v)-SO₂-N(R11)-R12，或

w)-O-SO₂-R13，

R10是氢原子，-(C₁-C₃)-氟代烃基或-(C₁-C₆)-烃基，

R11和R12彼此独立地相同或不同，并且是

a)氢原子，

b)-(C₁-C₆)-烃基，其中烃基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代或三取代，

c)-(C₆-C₁₄)-芳基-，其中芳基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代或三取代，或

d)-(C₅-C₁₄)-杂芳基，其中杂芳基未被取代或被R13彼此独立地单取代、二取代或三取代，

R13是卤素，-NO₂，-CN，＝O，-OH，-(C₁-C₈)-烃基，-(C₁-C₈)-烃氧基，-CF₃，苯氧基-，-C(O)-R10，-C(O)-O-R17，-C(O)-N(R17)-R18，-N(R17)-R18，-N(R10)-SO₂-R10，-S-R10，-SO_n-R10，其中n是1或2，-SO₂-N(R17)-R18，-(C₆-C₁₄)-芳基，其中芳基未被取代或被R14彼此独立地单取代、二取代或三取代，-(C₅-C₁₄)-杂芳基，其中杂芳基未被取代或被R14彼此独立地单取代、二取代或三取代，-(C₃-C₈)-环烃基，其中所述环烃基未被取代或被R14彼此独立地单取代、二取代或三取代，或者包含最多1、2、3或4个选自氮、硫或氧的杂原子的3-至7-元环残基，其中所述环残基未被取代或被R14彼此独立地单取代、二取代或三取代，

R14是卤素、-OH、＝O、-CN、-CF₃、-(C₁-C₈)-烃基、-(C₁-C₄)-烃氧基、-NO₂、-C(O)-OH、-N(R11)-R12、-C(O)-O-(C₁-C₄)-烃基、-(C₁-C₈)-烃基磺酰基、-C(O)-NH-(C₁-C₈)-烃基、-C(O)-N[(C₁-C₈)-烃基]₂、-C(O)-NH₂、-S-R10、-N(R10)-C(O)-NH-(C₁-C₈)-烃基或-N(R10)-C(O)-N[(C₁-C₈)-烃基]₂，

R17和R18彼此独立地相同或不同，并且是

a)氢原子，

b)-(C₁-C₆)-烃基，

c)-(C₆-C₁₄)-芳基-，或者

d)-(C₅-C₁₄)-杂芳基，

所述方法包括在过渡金属催化剂的存在下使式II化合物与式III化合物或其任何盐反应以获得式I化合物，并任选地将式I化合物转化为其生理学耐受的盐，

其中R0、R1、R2、R3、R4、A1、A2、A3、A4和Q如式I中所定义，并且X是Cl、Br、I、三氟甲磺酸酯、全氟丁基磺酸酯、甲苯磺酸酯、烃基磺酸酯或芳基磺酸酯，

其中J和R5如式I中所定义。