[发明专利]用作酪氨酸酶抑制剂的新型4-杂芳基咪唑-2-硫酮、它们的制备方法和它们在人类药物和化妆品中的用途

权利要求书

1.通式(I)的化合物：

其中

X是氧原子或硫原子，

Y是碳原子或氮原子，

当R2＝H时，那么R1代表：

-C1-C7烷基，

-C3-C7环烷基，该环的碳原子之一可任选地被氧或者硫原子替代，

-C4-C9环烷基烷基，

-羧基

-C1-C6烷氧基羰基，或者

-用C1-C4烷氧基羰基取代的C1-C4烷基，

当R2不同于氢原子时，那么R1和R2，相同或不同的，选自：

-C1-C7烷基，

-C3-C7环烷基，该环的碳原子之一可任选地被氧或者硫原子替代，

-C4-C9环烷基烷基，

-羧基

-C1-C6烷氧基羰基，和

-用C1-C4烷氧基羰基取代的C1-C4烷基，

和当R2位于相对于R1的邻位时，那么R1和R2可以形成包含5 或者6个碳原子的烃环

以及它们的盐和互变异构形式。

2.根据权利要求1的化合物，特征在于其以与选自无机酸和有机酸的酸 形成盐的形式存在。

3.根据权利要求1或2的化合物，特征在于其以水合物或溶剂化物的形 式存在。

4.根据权利要求1-3任一项的化合物，特征在于通式(II)的杂环基

表示通式(IIa)噻吩

5.根据权利要求1-4任一项的化合物，特征在于R1代表氢和R2代表 C1-C7烷基或者C3-C7环烷基。

6.根据权利要求1-5任一项的化合物，特征在于通式(I)化合物选自：

1.4-(5-乙基噻吩-2-基)-1，3-二氢咪唑-2-硫酮

2.4-(5-丙基噻吩-2-基)-1，3-二氢咪唑-2-硫酮

3.4-(5-甲基噻吩-2-基)-1，3-二氢咪唑-2-硫酮

4.4-(4-甲基噻吩-2-基)-1，3-二氢咪唑-2-硫酮

5.4-(2，5-二甲基噻吩-3-基)-1，3-二氢咪唑-2-硫酮

6.4-(3-丙基噻吩-2-基)-1，3-二氢咪唑-2-硫酮

7.4-(4-丙基噻吩-2-基)-1，3-二氢咪唑-2-硫酮

8.4-(4-乙基噻吩-2-基)-1，3-二氢咪唑-2-硫酮

9.4-(2，5-二甲基呋喃-3-基)-1，3-二氢咪唑-2-硫酮

10.4-(5-甲基呋喃-2-基)-1，3-二氢咪唑-2-硫酮

11.4-(2，4-二甲基噻唑-5-基)-1，3-二氢咪唑-2-硫酮

12.4-(5-环戊基噻吩-2-基)-1，3-二氢咪唑-2-硫酮

13.4-(5-环己基噻吩-2-基)-1，3-二氢咪唑-2-硫酮

14.4-(4-环戊基噻吩-2-基)-1，3-二氢咪唑-2-硫酮

15.4-(4-环己基噻吩-2-基)-1，3-二氢咪唑-2-硫酮

16.4-(5-环丙基-噻吩-2-基)-1，3-二氢咪唑-2-硫酮

17.4-(4-环丙基噻吩-2-基)-1，3-二氢咪唑-2-硫酮

18.4-(5-环丙基甲基噻吩-2-基)-1，3-二氢咪唑-2-硫酮

19.4-(5-异丁基噻吩-2-基)-1，3-二氢咪唑2-硫酮

20.4-(5-丁基噻吩-2-基)-1，3-二氢咪唑-2-硫酮

21.5-(2-硫代-2，3-二氢-1H-咪唑-4-基)噻吩-3-甲酸甲酯

22.5-(2-硫代-2，3-二氢-1H-咪唑-4-基)噻吩-3-甲酸。

7.根据权利要求1-6任一项的化合物，其用作药物。

8.根据权利要求1-6任一项的化合物用于制备药物组合物的用途，所述 组合物用于治疗或预防色素沉着过度性病症。