[发明专利]芳基醚哒嗪酮衍生物有效

专利信息
申请号: 200880018485.X 申请日: 2008-05-02
公开(公告)号: CN101678214A 公开(公告)日: 2010-03-24
发明(设计)人: F·施蒂贝尔;O·沙特;D·多施;A·布劳卡特 申请(专利权)人: 默克专利有限公司
主分类号: A61P35/00 分类号: A61P35/00;A61K31/501;A61K31/50;C07D237/14;C07D401/12;C07D403/06;C07D403/12;C07D413/12
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;贾士聪
地址: 德国达*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 芳基醚哒嗪酮 衍生物
【权利要求书】:

1.式I化合物

其中

R1表示Ar1或Het1

R2表示H或A,

R3表示Alk-Y或Het3

A表示具有1-8个C原子的无支链的或支链的烷基,其中1-7个H 原子可以被F和/或Cl代替,

Alk表示具有1-8个C原子的无支链的或支链的亚烷基,其中1-7个 H原子可以被F、Cl和/或Br代替,

Ar1表示被NR2COOA或OCON(R2)2单取代的苯基,

Het1表示1,3-二氢苯并咪唑基、苯并唑基、吲唑基、苯并咪唑基、 喹啉基、二氢吲哚基或吲哚基,其各自是未被取代的或者被A、 NH2、OR2和/或=O(羰基氧)单-或二-取代,

Het3表示哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基或吗啉基,其各自可以被A和/ 或=O(羰基氧)单-或二-取代,

Het2表示哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基或吗啉基,其各自可以被A和/ 或=O(羰基氧)单-或二-取代,

R4、R5各自彼此独立地表示H或Hal,

X表示CH,

Y表示Het2、N(R2)2、NR2[C(R2)2]nN(R2)2或C(=O)N(R2)2,其中NH 基团可以被N-COOA或N-COA代替,

n表示1、2、3或4,

以及其可药用的盐。

2.选自以下的化合物:

以及其可药用的盐。

3.制备权利要求1的式I化合物以及其可药用的盐的方法,其特征在 于

a)使式II化合物与式III化合物反应,

所述式II化合物是:

其中R3、R4、R5和X具有权利要求1中所示的含义,

所述的式III化合物是:

R1-CHL-R2III

其中R1和R2具有权利要求1中所示的含义,且

L表示Cl、Br、I或者游离的或反应性官能团修饰的OH基团,

或者

b)通过将氨基或羟基酰化、烷基化或醚化将基团R1和/或R3转化成另 一种基团R1和/或R3

或者

c)特征在于通过用溶剂解或氢解试剂进行处理将其从它的官能衍生物 之一中释放出来,

和/或

将式I的碱或酸转化成其盐之一。

4.药剂,其包含至少一种权利要求1或2的化合物和/或其可药用的 盐,并任选地包含佐剂。

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