[发明专利]芳基醚哒嗪酮衍生物有效
申请号: | 200880018485.X | 申请日: | 2008-05-02 |
公开(公告)号: | CN101678214A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | F·施蒂贝尔;O·沙特;D·多施;A·布劳卡特 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
主分类号: | A61P35/00 | 分类号: | A61P35/00;A61K31/501;A61K31/50;C07D237/14;C07D401/12;C07D403/06;C07D403/12;C07D413/12 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;贾士聪 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芳基醚哒嗪酮 衍生物 | ||
1.式I化合物
其中
R1表示Ar1或Het1,
R2表示H或A,
R3表示Alk-Y或Het3,
A表示具有1-8个C原子的无支链的或支链的烷基,其中1-7个H 原子可以被F和/或Cl代替,
Alk表示具有1-8个C原子的无支链的或支链的亚烷基,其中1-7个 H原子可以被F、Cl和/或Br代替,
Ar1表示被NR2COOA或OCON(R2)2单取代的苯基,
Het1表示1,3-二氢苯并咪唑基、苯并唑基、吲唑基、苯并咪唑基、 喹啉基、二氢吲哚基或吲哚基,其各自是未被取代的或者被A、 NH2、OR2和/或=O(羰基氧)单-或二-取代,
Het3表示哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基或吗啉基,其各自可以被A和/ 或=O(羰基氧)单-或二-取代,
Het2表示哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基或吗啉基,其各自可以被A和/ 或=O(羰基氧)单-或二-取代,
R4、R5各自彼此独立地表示H或Hal,
X表示CH,
Y表示Het2、N(R2)2、NR2[C(R2)2]nN(R2)2或C(=O)N(R2)2,其中NH 基团可以被N-COOA或N-COA代替,
n表示1、2、3或4,
以及其可药用的盐。
2.选自以下的化合物:
以及其可药用的盐。
3.制备权利要求1的式I化合物以及其可药用的盐的方法,其特征在 于
a)使式II化合物与式III化合物反应,
所述式II化合物是:
其中R3、R4、R5和X具有权利要求1中所示的含义,
所述的式III化合物是:
R1-CHL-R2III
其中R1和R2具有权利要求1中所示的含义,且
L表示Cl、Br、I或者游离的或反应性官能团修饰的OH基团,
或者
b)通过将氨基或羟基酰化、烷基化或醚化将基团R1和/或R3转化成另 一种基团R1和/或R3,
或者
c)特征在于通过用溶剂解或氢解试剂进行处理将其从它的官能衍生物 之一中释放出来,
和/或
将式I的碱或酸转化成其盐之一。
4.药剂,其包含至少一种权利要求1或2的化合物和/或其可药用的 盐,并任选地包含佐剂。
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