[发明专利]链末端官能化的甲氧基聚乙二醇及其金属纳米颗粒有效
申请号: | 200880018042.0 | 申请日: | 2008-05-29 |
公开(公告)号: | CN101679625A | 公开(公告)日: | 2010-03-24 |
发明(设计)人: | 辛东崙;金志姬 | 申请(专利权)人: | 栗村化学株式会社 |
主分类号: | C08G65/48 | 分类号: | C08G65/48 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人: | 顾晋伟;赵中璋 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 末端 官能 甲氧基 聚乙二醇 及其 金属 纳米 颗粒 | ||
1.一种制备具有以下化学式2结构的链末端官能化的甲氧基聚乙 二醇(mPEG)的方法:
[化学式2]
其中
X是羟基(-OH)、磺酸(-SO3H)、巯基(-SH)、磺酰胺(-SO2NH2)、 甲基丙烯酸酯;
n是10~500的整数;
包括:
(a-2)使数均分子量(Mn)为500~20000g/mol的mPEG与烷基碱 金属反应以得到端基被碱金属阳离子取代的活性mPEG;和
(b-2)使步骤(a-2)中得到的所述活性mPEG与官能材料在真 空下反应以得到链末端官能化的mPEG。
2.一种制备具有以下化学式3的结构的链末端官能化的甲氧基聚 乙二醇(mPEG)的方法:
[化学式3]
其中
Y是磺酰胺基团,选自磺胺苯、磺胺异唑、乙酰磺胺、磺胺甲 噻二唑、磺胺二甲氧嘧啶、磺胺嘧啶、磺胺甲氧哒嗪、磺胺甲嘧啶、 磺胺异嘧啶和磺胺吡啶;维生素;或者含酰胺或磺酰胺基团的药物, 选自吲地磺胺、阿霉素、紫杉酚、万古霉素和安泼那韦;
n是10~500的整数;
包括:
(a-3)使数均分子量(Mn)为500~20000g/mol的mPEG与烷基碱 金属反应以得到端基被碱金属阳离子取代的活性mPEG;
(b-3)使步骤(a-3)中获得的所述活性mPEG与偏苯三酸酐酰 氯在真空、氩气流或氮气流中反应;和
(c-3)使步骤(b-3)中获得的ω-酸酐mPEG与官能化材料在真 空、氩气流或氮气流中反应。
3.一种制备具有以下化学式4的结构的链末端官能化的甲氧基聚 乙二醇(mPEG)的方法:
[化学式4]
其中,
R1是氢或甲基,
R2是N-异丙基丙烯酰胺;磺酰胺,选自磺胺苯、磺胺异唑、乙 酰磺胺、磺胺甲噻二唑、磺胺二甲氧嘧啶、磺胺嘧啶、磺胺甲氧哒嗪、 磺胺甲嘧啶、磺胺异嘧啶和磺胺吡啶;维生素;或者含酰胺或磺酰胺 基团的药物,选自吲地磺胺、阿霉素、紫杉酚、万古霉素和安泼那韦;
R3是氢、异丁基丙烯腈基、苯基或卤素;
n是10~500的整数;和
m是5~50的整数;
包括:
(a-4)使数均分子量(Mn)为500~20000g/mol的mPEG与烷基 碱金属反应以得到端基被碱金属阳离子取代的活性mPEG;
(b-4)用2-溴异丁酰基或2-溴丙酰基在真空下使步骤(a-4)中 所得的所述活性mPEG的链末端官能化;和
(c-4)用在步骤(b-4)中得到的链末端具有溴基团的mPEG作 为引发剂,用磺酰胺甲基丙烯酸酯单体或N-异丙基丙烯酰胺单体实施 原子转移自由基聚合反应以制备嵌段共聚物。
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