[发明专利]三唑并吡啶-甲酰胺和三唑并嘧啶-甲酰胺衍生物、它们的制备和它们的治疗应用

权利要求书

1.对应于式(I)的化合物：

其中：

A和X彼此独立地代表，氮原子或基团CH；

R₁代表芳基或杂芳基，任选地被一个或多个选自以下的基团取代： 卤素原子、(C₁-C₆)烷基、卤代(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、卤代(C₁-C₆) 烷氧基，

R₂代表芳基，其任选地被一个或多个选自以下的基团取代：卤素原 子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基，

呈碱或与酸的加成盐的形式，以及水合物或溶剂化物形式。

2.根据权利要求1的式(I)化合物，特征在于

A代表氮原子，

X代表基团CH，

呈碱或与酸的加成盐的形式，以及水合物或溶剂化物形式。

3.根据权利要求1或2任一项的式(I)化合物，特征在于

R₁代表芳基或杂芳基，其任选地被一个或多个选自以下的基团取 代：卤素原子、(C₁-C₆)烷基、卤代(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、卤代(C₁-C₆) 烷氧基，

呈碱或与酸的加成盐的形式，以及水合物或溶剂化物形式。

4.根据权利要求1-3任一项的式(I)化合物，特征在于

R1代表苯基、呋喃、噻吩或萘，任选地被卤素原子取代，

呈碱或与酸的加成盐的形式，以及水合物或溶剂化物形式。

5.根据权利要求1-4任一项的式(I)化合物，特征在于它选自：

-[5-(2-氯代-苯基)-[1，2，3]三唑并[4，5-b]吡啶-3-基]-[4-(3-三氟甲基-苯 基)-哌嗪-1-基]-甲酮

-[5-(3-氯代-苯基)-[1，2，3]三唑并[4，5-b]吡啶-3-基]-[4-(3-三氟甲基-苯 基)-哌嗪-1-基]-甲酮

-[5-(4-氯代-苯基)-[1，2，3]三唑并[4，5-b]吡啶-3-基]-[4-(3-三氟甲基-苯 基)-哌嗪-1-基]-甲酮

-(5-呋喃-3-基-[1，2，3]三唑并[4，5-b]吡啶-3-基)-[4-(3-三氟甲基-苯基)- 哌嗪-1-基]-甲酮

-(5-噻吩-3-基-[1，2，3]三唑并[4，5-b]吡啶-3-基)-[4-(3-三氟甲基-苯基)- 哌嗪-1-基]-甲酮

-(5-萘-2-基-[1，2，3]三唑并[4，5-b]吡啶-3-基)-[4-(3-三氟甲基-苯基)- 哌嗪-1-基]-甲酮

-(5-萘-1-基-[1，2，3]三唑并[4，5-b]吡啶-3-基)-[4-(3-三氟甲基-苯基)- 哌嗪-1-基]-甲酮。

6.制备根据权利要求1-5任一项的式(I)化合物的方法，特征在于在 亚硝酸盐作用下，通过重氮化-环化反应将通式化合物(VIII)

其中R₁、R₂、X和A为如在根据权利要求1的式(I)中所定义，转化 为通式(I)化合物。

7.药物，特征在于它包含根据权利要求1-5任一项的式(I)化合物， 或这种化合物与可药用酸的加成盐，或式(I)化合物的水合物或溶剂化 物。

8.药物组合物，特征在于其包含根据权利要求1-5任一项的式(I) 化合物，或这种化合物的可药用盐、水合物或溶剂化物，以及至少一种 可药用赋形剂。