[发明专利]氘化吗啉基化合物无效

专利信息
申请号: 200880012551.2 申请日: 2008-04-18
公开(公告)号: CN101687824A 公开(公告)日: 2010-03-31
发明(设计)人: 罗斯·A·佩尔西凯蒂;斯科特·L·哈比森 申请(专利权)人: 康塞特医药品公司
主分类号: C07D265/30 分类号: C07D265/30;A61P1/00;A61P3/10;A61K31/5375
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 代理人: 孟 锐
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 氘化 吗啉基 化合物
【权利要求书】:

1.一种式A化合物:

或其医药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物,其中:

R1为1到5个氢原子任选地经氘置换的乙基;且

R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、R4c和R4d各自独立地选自H和D;且

至少一个R包含氘原子。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1选自-CH2CH3、-CH2CD3、-CD2CH3和-CD2CD3

3.根据权利要求1所述的化合物,其中各R2相同。

4.根据权利要求1到3中任一权利要求所述的化合物,其中各R3相同。

5.根据权利要求1到3中任一权利要求所述的化合物,其中各R4相同。

6.根据权利要求5所述的化合物,其中各R4是氘。

7.根据权利要求6所述的化合物,其中所述化合物是:

8.根据权利要求1到3中任一权利要求所述的化合物,其中各R4是氘或各R4是氢。

9.根据权利要求8所述的化合物,其中各R4是氢,且其中所述化合物选自下表中所列的任一种化合物:

  化合物  R1  R2a  R2b  R3a R3b  100  CD2CH3  D  D  H H  101  CD2CD3  D  D  H H

  102  CD2CH3  H  H  D  D  103  CD2CD3  H  H  D  D  104  CD2CH3  D  D  D  D  105  CD2CD3  D  D  D  D  106  CH2CH3  D  D  H  H  107  CH2CD3  D  D  H  H  108  CH2CH3  H  H  D  D  109  CH2CD3  H  H  D  D  110  CH2CH3  D  D  D  D  111  CH2CD3  D  D  D  D

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