[发明专利]他汀类化合物与抗肥胖药的组合

说明书

相关申请的交叉引用

该申请要求于2007年4月9日提交的美国临时申请60/922,454的权利。

相关声明

联邦政府赞助的研究或开发

未应用

发明领域

本发明涉及他汀类化合物治疗药物领域；抗肥胖药领域(如奥利司他和西布曲明)；合用它们的联合疗法，作为独立配方的分别给药或一起给药；以及最优选地，作为单一固定组合产品。本发明进一步涉及降低血清甘油三酯和/或胆固醇和/或减轻体重的改进方法，以及特别是相比较于使用单一药物能够达到血清甘油三酯和/或血清胆固醇中的一种或两者的增强的降低。本发明进一步涉及联合疗法，其允许单一药物的剂量降低至低于它们在单独疗法中为达到相同或实质相同结果的使用水平。

背景技术

已经发现多种他汀类化合物是有效的HMG-CoA还原酶抑制剂。目前可用于治疗高脂血症和/或高胆固醇血症的他汀类化合物包括，阿托伐他汀(辉瑞公司的立普妥)，辛伐他汀(默克公司的舒降之)，普伐他汀(百时美施贵宝公司的普拉固)，氟伐他汀(诺瓦提斯公司的来适可)，洛伐他汀(默克公司的美降脂)，以及罗舒伐他汀(阿斯利康公司的可定)。抗肥胖化合物，奥利司他(罗氏公司的赛尼可)通过抑制脂肪从胃肠道的吸收(并因此防止身体在多种过程中，包括胆固醇的生物合成中利用未吸收的脂肪和减轻体重)来起效，或者西布曲明(雅培公司的Meridia)主要通过去甲肾上腺素、多巴胺和血清素的再吸收抑制来起效。他汀类化合物由于它们是HMG-CoA还原酶抑制剂，并因此干扰胆固醇生物合成路径中的一个中间体至另一个中间体的转化，故具有非常不同的作用机制。

发明目的

因此，本发明的目的是提供一种增强他汀类化合物效率的方法，该方法是通过给予需要的患者包括至少一种联合了至少一种抗肥胖药物的他汀类化合物的联合治疗。

本发明的另一目的是提供一种含有至少一种他汀类化合物和至少一种抗肥胖药的组合物。

本发明的另一目的是提供一种含有(a)至少一种他汀类化合物和(b)至少一种抗肥胖药的协同作用组合物。

而本发明的另一目的是提供一种达到使需要的患者中胆固醇和/或甘油三酯的降低，其超过用他汀类化合物或至少一种抗肥胖药的单独疗法可到达的此种降低的方法。

本发明的另一目的是提供一种他汀类化合物与一种抗肥胖药的联合疗法，其中他汀类化合物是阿托伐他汀或其可药用盐。

本发明的另一目的是提供一种他汀类化合物与一种抗肥胖药的联合疗法，其中抗肥胖药是奥利司他或其可药用盐。

本发明的另一目的是提供一种他汀类化合物与一种抗肥胖药的联合疗法，其中抗肥胖药是西布曲明或其可药用盐。

甚至本发明进一步的目的对于那些本领域技术人员来说是显而易见的。

发明概述

本发明的这些或其他目的是通过联合疗法治疗下述患者，所述患者需要降低胆固醇和/或血清甘油三酯和/或减轻或控制体重。所述联合疗法包括使用至少一种他汀类化合物和至少一种抗肥胖药。优选地，联合疗法是通过在一个单一剂量形式中同时含有这两类药物的剂量形式实现的。

对图的某些认识的概述

未申请

发明详述

本发明是至少一种他汀类化合物和至少一种抗肥胖药的组合，无论在一个单一剂量形式中还是在每个含有两种活性药物(他汀类化合物和抗肥胖药)中的一种的分开剂量形式中，同时、顺序或在每天的不同时间给药。除了上述这些药物以外，可选地添加其他活性药物至联合疗法中，无论作为任何一种的或所有的其他他汀类化合物和/或抗肥胖药的附加单独产品还是固定组合产品。每当这里提及一种活性药物，其包括所称为的单体化合物及其多种可药用盐。在提及一种化合物时未涉及多晶型形式或结晶度或没有描述它的情况下，包括无定形和任何种类的晶体。参考于11/18/2005提交的美国申请11/282,507，为非结晶型的一种生产方式而整体参考引入。未涉及溶剂合物或非溶剂合物的化合物名的提及，包括水合物、非水合物、其他溶剂合物、非溶剂合物，以及混合溶剂合物(在溶剂分子是水的情况下，水合物为溶剂合物)。