[发明专利]药物转运控制用经肺给药脂质体在审

专利信息
申请号: 200880010670.4 申请日: 2008-03-28
公开(公告)号: CN101646462A 公开(公告)日: 2010-02-10
发明(设计)人: 竹内洋文;中野浩士;丰福秀一 申请(专利权)人: 大塚制药株式会社;竹内洋文
主分类号: A61K47/32 分类号: A61K47/32;A61K9/127;A61K45/00;A61K47/24;A61K47/28;A61K47/36;A61K48/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 代理人: 杨宏军
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 药物 转运 控制 用经肺 脂质体
【权利要求书】:

1、一种经肺给药用脂质体,其特征在于,脂质体的表面被选自末端疏水化聚乙烯醇及脱乙酰壳多糖中的至少一种聚合物修饰。

2、如权利要求1所述的经肺给药用脂质体,其中,含有磷脂作为脂质体膜的构成脂质。

3、如权利要求1所述的经肺给药用脂质体,其中,含有磷脂酰胆碱、胆甾醇及磷酸二烷基酯作为脂质体膜的构成脂质。

4、如权利要求1所述的经肺给药用脂质体,其中,所述脂质体是被末端疏水化聚乙烯醇进行表面修饰而形成的,是以肺组织表面或肺组织表面细胞为靶作用部位的脂质体。

5、如权利要求1所述的经肺给药用脂质体,其中,所述脂质体是被末端疏水化聚乙烯醇进行表面修饰而形成的,是缓释性经肺给药用脂质体。

6、如权利要求1所述的经肺给药用脂质体,其中,所述脂质体是被脱乙酰壳多糖进行表面修饰而形成的,是以肺组织表面和内部作为靶作用部位的脂质体。

7、如权利要求1所述的经肺给药用脂质体,其中,所述脂质体是被脱乙酰壳多糖进行表面修饰而形成的,是速效性经肺给药用脂质体。

8、如权利要求1所述的经肺给药用脂质体,其中,脂质体的表面被具有疏水性基团的末端疏水化聚乙烯醇修饰,所述疏水性基团由碳原子数1~30的烷基、碳原子数1~30的烷氧基、碳原子数1~30的羧基烷基、或碳原子数1~30的硫代烷基形成。

9、一种经肺给药用脂质体制剂,是在权利要求1所述的经肺给药用脂质体中封入药物或基因而形成的。

10、如权利要求9所述的经肺给药用脂质体制剂,其中,所述脂质体是被末端疏水化聚乙烯醇进行表面修饰而形成的,所述制剂是以肺组织表面或肺组织表面细胞作为靶作用部位的制剂。

11、如权利要求9所述的经肺给药用脂质体制剂,其中,所述脂质体是被脱乙酰壳多糖对脂质体表面修饰而形成的,所述制剂是以肺组织表面和内部作为靶作用部位的制剂。

12、一种经肺给药用脂质体制剂的制备方法,所述方法包括以下步骤(i)及(ii):

(i)混合药物或基因与脂质体膜的构成成分,得到药物或基因被封入的脂质体的步骤;及

(ii)混合所述步骤(i)中得到的药物或基因被封入的脂质体与选自末端疏水化聚乙烯醇及脱乙酰壳多糖中的至少一种聚合物,将所述脂质体的表面用所述聚合物进行修饰的步骤。

13、选自末端疏水化聚乙烯醇及脱乙酰壳多糖中的至少一种聚合物在经肺给药用脂质体的制造中的应用。

14、末端疏水化聚乙烯醇在缓释性经肺给药用脂质体的制造中的应用。

15、脱乙酰壳多糖在速效性经肺给药用脂质体的制造中的应用。

16、一种治疗肺组织疾病的方法,所述方法包括将权利要求9所述的经肺给药用脂质体制剂的治疗有效量给予患有肺组织疾病的患者的肺的步骤。

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