[发明专利]速效型核酸转运用载体组合物无效

专利信息
申请号: 200880010035.6 申请日: 2008-03-26
公开(公告)号: CN101646443A 公开(公告)日: 2010-02-10
发明(设计)人: 竹内洋文;平安幸;中野浩士;丰福秀一 申请(专利权)人: 竹内洋文;大塚制药株式会社
主分类号: A61K31/7088 分类号: A61K31/7088;A61K47/24;A61K9/127;A61K47/28;A61K31/713;A61K48/00;A61K47/18
代理公司: 北京市金杜律师事务所 代理人: 杨宏军
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 速效 核酸 转运 载体 组合
【权利要求书】:

1.一种siRNA转运用组合物,其特征在于,含有siRNA和siRNA 转运用载体组合物,所述siRNA转运用载体组合物含有(A)二酰基磷 脂酰胆碱、(B)选自胆固醇及其衍生物中的至少一种及(C)脂肪族 伯胺,

其中,成分(A)∶成分(B)∶成分(C)的摩尔比为6~9∶1~ 4∶1。

2.如权利要求1所述的siRNA转运用组合物,其中,成分(A) 为酰基部分的碳原子数为4~23的二酰基磷脂酰胆碱。

3.如权利要求1或2所述的siRNA转运用组合物,其中,成分(B) 为胆固醇。

4.如权利要求1所述的siRNA转运用组合物,其中,成分(C) 为碳原子数为10~20的烷基胺。

5.如权利要求1所述的siRNA转运用组合物,其中,成分(A) 是选自二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱和二硬脂酰磷脂酰 胆碱中的至少一种,成分(B)为胆固醇,且成分(C)为硬脂胺。

6.如权利要求1所述的siRNA转运用组合物,其中,所述siRNA 转运用载体组合物是由成分(A)~(C)形成脂质体膜的脂质体制剂。

7.如权利要求1所述的siRNA转运用组合物,是脂质体制剂。

8.一种siRNA导入方法,包括通过使权利要求1所述的siRNA转 运用组合物与细胞接触,使siRNA导入培养细胞或从生物体分离得到的 细胞内的步骤。

9.含有(A)二酰基磷脂酰胆碱、(B)选自胆固醇及其衍生物中 的至少一种及(C)脂肪族伯胺的组合物在制备siRNA转运用组合物中 的应用,其中,成分(A)∶成分(B)∶成分(C)的摩尔比为6~9∶ 1~4∶1。

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