[发明专利]用于递送活性成分的粘膜生物粘附缓释载体无效

专利信息
申请号: 200880007431.3 申请日: 2008-03-21
公开(公告)号: CN101626752A 公开(公告)日: 2010-01-13
发明(设计)人: 卡罗琳·莱马尔单德 申请(专利权)人: 生物联合制药公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K9/20;A61K9/22;A61K47/38;A61K47/42
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 代理人: 王达佐;洪 欣
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 用于 递送 活性 成分 粘膜 生物 粘附 载体
【权利要求书】:

1.粘膜生物粘附缓释载体,包含至少一种活性成分、至少一种植 物来源的生物粘附天然蛋白和至少一种使所述活性成分持续释放的多 聚体。

2.粘膜生物粘附缓释载体,包含至少一种活性成分、稀释剂、碱 性金属烷基硫酸盐、粘合剂、至少一种植物来源的生物粘附天然蛋白 以及至少一种使所述活性成分持续释放的多聚体。

3.如权利要求1或2所述的粘膜生物粘附缓释载体,其中所述至 少一种植物来源的生物粘附天然蛋白选自天然豌豆蛋白、天然大豆蛋 白、天然马铃薯蛋白、天然小麦蛋白、麦醇溶蛋白和其混合物。

4.如权利要求1-3所述的粘膜生物粘附缓释载体,其中所述至少 一种植物来源的生物粘附天然蛋白是天然豌豆蛋白。

5.如权利要求2所述的粘膜生物粘附缓释载体,其中有按重量计 为1-75%的稀释剂、按重量计为1-10%的碱性金属烷基硫酸盐、按重 量计为0.5-5%的粘合剂、按重量计为5-80%的至少一种植物来源的生 物粘附天然蛋白和其混合物以及按重量计为5-80%的至少一种使所述 活性成分持续释放的多聚体。

6.如权利要求1-4中任一项所述的粘膜生物粘附缓释载体,其中 所述至少一种活性成分选自:抗病毒剂、镇痛剂、麻醉剂、止痛药、 抗炎剂、抗生素、防腐剂、止呕剂和其混合物。

7.如权利要求1-6中任一项所述的粘膜生物粘附缓释载体,其中 所述碱性金属烷基硫酸盐是十二烷基硫酸钠。

8.如权利要求1-7中任一项所述的粘膜生物粘附缓释载体,其中 所述粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮。

9.如权利要求1-8中任一项所述的粘膜生物粘附缓释载体,其中 所述至少一种植物来源的天然蛋白的浓度按重量计为10-40%。

10.如权利要求1-9中任一项所述的粘膜生物粘附缓释载体,其 中所述至少一种使所述至少一种活性成分持续释放的多聚体是亲水的 且优选为纤维素多聚体。

11.如权利要求10所述的粘膜生物粘附缓释载体,其中所述纤维 素多聚体是羟丙基甲基纤维素。

12.如权利要求1-11中任一项所述的粘膜生物粘附缓释载体,其 中所述至少一种活性成分是选自阿昔洛韦、万乃洛韦、齐多夫定、更昔 洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、膦甲酸(foscarnet)、利巴韦林、拉米夫定、 金刚烷胺、IFNα、西多福韦(cidofovir)或金刚乙胺的抗病毒剂。

13.如权利要求12所述的粘膜生物粘附缓释载体,其中所述抗病 毒剂是阿昔洛韦。

14.如权利要求13所述的粘膜生物粘附缓释载体,其中所述阿昔 洛韦以10-500mg的量存在于所述载体中。

15.如权利要求13所述的粘膜生物粘附缓释载体,其中所述阿昔 洛韦以50-100mg的量存在于所述载体中。

16.如权利要求1-11中任一项所述的粘膜生物粘附缓释载体,其 中所述至少一种活性成分是芬太尼或枸橼酸芬太尼或舒芬太尼,并且 以50-1600μg的量存在于所述载体中。

17.如权利要求16所述的粘膜生物粘附缓释载体,其中所述芬太 尼或枸橼酸芬太尼或舒芬太尼以200-1200μg的量存在于所述载体中。

18.如权利要求1-11中任一项所述的粘膜生物粘附缓释载体,其 中所述至少一种活性成分是抗炎剂。

19.如权利要求18所述的粘膜生物粘附缓释载体,其中所述抗炎 剂是类皮质激素。

20.如权利要求1-11中任一项所述的粘膜生物粘附缓释载体,其 中所述至少一种活性成分是抗病毒剂,其对单纯疱疹病毒(HSV)、水 痘-带状疱疹病毒(VZV)、EB病毒、人类乳突病毒8、禽流感病毒、腮 腺炎、HIV、呼吸道合胞体病毒、流感病毒、副流感病毒以及细胞巨化 病毒是有活性的。

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