[发明专利]哌啶GPCR激动剂无效

专利信息
申请号: 200880007041.6 申请日: 2008-01-04
公开(公告)号: CN101622249A 公开(公告)日: 2010-01-06
发明(设计)人: M·C·T·法伊夫;J·凯利;S·A·斯温 申请(专利权)人: 普罗西迪恩有限公司
主分类号: C07D413/04 分类号: C07D413/04;A61P3/04;A61K31/454;A61P3/10
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 王 磊;过晓东
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 哌啶 gpcr 激动剂
【权利要求书】:

1、式(I)的化合物,或其药学可接受的盐:

其中X和Y之一是O,并且另一个是N;

R1是SO2R5

R2是氢、卤代或甲基;

R3是氢或甲基;

R4是C2-5烷基;和

R5是C1-3烷基。

2、如权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐,其中X是O。

3、如权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐,其中Y是O。

4、如权利要求1-3之一所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R1是SO2CH3

5、如权利要求1-4之一所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R2是氢、氟代、氯代或甲基。

6、如权利要求5所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R2是氢或者氟代。

7、如权利要求1-6之一所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R3是氢。

8、如权利要求1-6之一所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R3是甲基。

9、如权利要求8所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R3是甲基,并且所产生的立构中心具有(R)-构型。

10、如权利要求1-9之一所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R4是C3-4烷基。

11、如权利要求10所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R4是正丙基、异丙基或叔丁基。

12、如权利要求11所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R4是异丙基。

13、如实施例1-33之一中定义的式(I)的化合物,或其药学可接受的盐。

14、药物组合物,其包含如权利要求1-13之一所述的化合物,或其药学可接受的盐,和药学可接受的载体。

15、治疗GPR119在其中起作用的疾病或病症的方法,所述方法包括将有效量的如权利要求1-13之一所述的化合物或其药学可接受的盐给药至有此需要的对象的步骤。

16、调节饱腹感的方法,所述方法包括将有效量的如权利要求1-13之一所述的化合物或其药学可接受的盐给药至有此需要的对象的步骤。

17、治疗肥胖症的方法,所述方法包括将有效量的如权利要求1-13之一所述的化合物或其药学可接受的盐给药至有此需要的对象的步骤。

18、治疗糖尿病的方法,所述方法包括将有效量的如权利要求1-13之一所述的化合物或其药学可接受的盐给药至有此需要的对象的步骤。

19、治疗代谢综合征(综合征X)、葡萄糖耐受不良、高脂血症、高甘油三脂血症、高胆固醇血症、低HDL水平或者高血压的方法,所述方法包括将有效量的如权利要求1-13之一所述的化合物或其药学可接受的盐给药至有此需要的患者的步骤。

20、如权利要求1-13之一所述的化合物或其药学可接受的盐,其用作药物。

21、如权利要求1-13之一所述的化合物或其药学可接受的盐,其用于制备用于治疗或预防权利要求15-19之一中定义的疾病或病症的药物。

22、如权利要求1-13之一所述的化合物或其药学可接受的盐,其用于治疗或预防权利要求15-19之一中定义的疾病或病症。

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