[发明专利]制备2,4-二羟基苯基-4-甲氧基苄基酮的方法

权利要求书

1.制备式(I)的2,4-二羟基苯基-4-甲氧基苄基酮类化合物的方 法，通过使式(II)的苯乙酸衍生物与式(III)的酚于氟化氢中反应而实 施，其中不使用其他稀释剂，

其中

R¹和R²各自为氢、氯、氟、溴、碘、CF₃、甲基、烷氧基、-OCF₃、 -C(CH₃)₃、-CH₂(CH₃)、-CH(CH₃)₂，

R³为氢、Cl、F、Br、烷基、烷氧基，并且

X为羟基、F、Cl、Br、烷氧基；

其中R¹、R²和X具有如上所述定义；

其中R³具有如上所述定义。

2.权利要求1的方法，其中

R¹和R²各自为氢、氯、氟、溴、碘、CF₃、甲基、C₁-C₆烷氧基、 -OCF₃、-C(CH₃)₃、-CH₂(CH₃)、-CH(CH₃)₂，

R³为氢、Cl、F、Br、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基，并且

X为羟基、F、Cl、Br、C₁-C₆烷氧基。

3.权利要求1的方法，其中

R¹和R²各自为氢、氯、氟、溴、碘、CF₃、甲基、C₁-C₄烷氧基、 -C(CH₃)₃、-CH₂(CH₃)、-CH(CH₃)₂，

R³为氢、Cl、F、Br、C₁-C₆烷基、C₁-C₄烷氧基，并且

X为羟基、F、Cl、C₁-C₄烷氧基。

4.权利要求1-3之一的方法，其中所述R³为-C(CH₃)₃。

5.制备1-(2,4-二羟基苯基)-2-(4-甲氧基苯基)乙酮的方法，其 特征在于，使4-甲氧基苯乙酸或4-甲氧基苯乙酰氯与间苯二酚和氟化 氢反应，不使用其他稀释剂。

6.权利要求1的方法，其特征在于，氟化氢和式(III)的酚的摩尔 比在50:1至10:1的范围内。

7.权利要求1的方法，其特征在于，所述反应温度在0℃至50℃ 之间。

8.权利要求1的方法，其特征在于，所述反应在一种路易斯酸的 存在下进行。

9.制备1-(2,4-二羟基苯基)-2-(4-甲氧基苯基)乙酮的方法，其 特征在于，在氟化氢和间苯二酚的摩尔比在50:1至10:1范围内且温 度在0℃至50℃范围内的条件下，不使用其他稀释剂，使4-甲氧基苯 乙酸或4-甲氧基苯乙酰氯与间苯二酚和氟化氢反应。

10.制备通式(IV)的化合物的方法，通过将通式(II)和(III)的化 合物根据权利要求1转化为通式(I)的化合物随后将其环化为式(IV) 的黄酮而实施，

其中R¹、R²、R³和X具有如权利要求1所述的定义。