[发明专利]用于肥胖症治疗的(吲哚-4-基)-或(吲哚-5-基)-哌嗪基甲酮衍生物无效
| 申请号: | 200880004417.8 | 申请日: | 2008-01-29 |
| 公开(公告)号: | CN101605757A | 公开(公告)日: | 2009-12-16 |
| 发明(设计)人: | 马蒂亚斯·内特科文;奥里维耶·罗什 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08;C07D235/06;A61K31/496;A61P3/00 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王 旭 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 肥胖症 治疗 吲哚 哌嗪基甲酮 衍生物 | ||
1.以下通式的化合物
其中
A为CH或N;
R1和R2的一个是氢,并且R1和R2的另一个是
其中R4是C3-7-烷基或环烷基;
R3选自C3-7-烷基,-(CR5R6)m-R7,-(CR5R6)n-SO2-R8和-(CR5R6)p-C(O)-R9,
其中m为1或2;
R5为氢或低级烷基;
R6为氢或低级烷基;
R7选自环烷基,二环[2.2.1]庚-2-基,未取代的苯基,和由选自低级烷 氧基,卤素,低级卤代烷基和氰基的1至3个基团取代的苯基;
n为0或1;
R8选自低级烷基,二-低级烷基氨基,噻吩基,未取代的苯基,和由选 自低级烷氧基,卤素,低级卤代烷基和氰基的1至3个基团取代的苯 基;
p为0或1;
R9选自低级烷基,环烷基,噻吩基,未取代的苯基,由选自低级烷氧 基,卤素,低级卤代烷基和氰基的1至3个基团取代的苯基,和
-NH-苯基,所述苯基未被取代,或由选自低级烷氧基,卤素,低级 卤代烷基和氰基的1至3个基团取代;
及其药用盐。
2.根据权利要求1所述的式I的化合物,其中A为CH。
3.根据权利要求1所述的式I的化合物,其中A为N。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的式I的化合物,其中R3选自 -(CR5R6)m-R7,-(CR5R6)n-SO2-R8和-(CR5R6)p-C(O)-R9,
其中m为1或2;
R5为氢或低级烷基;
R6为氢或低级烷基;
R7选自环烷基,二环[2.2.1]庚-2-基,未取代的苯基,和由选自低级烷 氧基,卤素,低级卤代烷基和氰基的1至3个基团取代的苯基;
n为0或1;
R8选自低级烷基,二-低级烷基氨基,噻吩基,未取代的苯基,和由选 自低级烷氧基,卤素,低级卤代烷基和氰基的1至3个基团取代的苯 基;
p为0或1;并且
R9选自低级烷基,环烷基,噻吩基,未取代的苯基,由选自低级烷氧 基,卤素,低级卤代烷基和氰基的1至3个基团取代的苯基,和-NH- 苯基,所述苯基未被取代,或由选自低级烷氧基,卤素,低级卤代烷 基和氰基的1至3个基团取代。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的式I的化合物,其中R3为 -(CR5R6)m-R7,并且其中
m为1或2;
R5为氢或低级烷基;
R6为氢或低级烷基;和
R7选自环烷基,二环[2.2.1]庚-2-基,未取代的苯基,和由选自低级烷 氧基,卤素,低级卤代烷基和氰基的1至3个基团取代的苯基。
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