[发明专利]包含耐胃液的活性物质基质的药丸

权利要求书

1、平均粒径为300至1100μm、含有包埋于一种或多种水不溶性 聚合物的聚合物基质中的药物活性物质的药丸，其特征在于，所述聚 合物基质另外包含10至90重量％的阴离子型聚合物，条件是，所述 药丸在根据USP的释放试验中，在人造胃液中，在pH 1.2下，120分 钟后释放不超过10％所包含的活性物质，并且在pH 6.8下和/或在pH 7.5下，又经总共300分钟之后，释放至少50％所包含的活性物质。

2、根据权利要求1的药丸，其特征在于，基于药丸重量，活性物 质的比例为0.1至70重量％。

3、根据权利要求1或2的药丸，其特征在于，基于药丸重量，聚 合物基质的比例为20至99.9重量％。

4、根据权利要求1至3之一项或多项的药丸，其特征在于，所述 药丸包含药物常用的助剂。

5、根据权利要求1至4之一项或多项的药丸，其特征在于，水不 溶性聚合物是由98至85重量％的丙烯酸的或甲基丙烯酸的C₁-至C₄- 烷基酯和2至15重量％的具有季铵基团的(甲基)丙烯酸酯单体形成的 聚合产物，或者存在该物质类型的多种聚合物的混合物。

6、根据权利要求5的药丸，其特征在于，水不溶性聚合物是由 93至88重量％的丙烯酸的或甲基丙烯酸的C₁-至C₄-烷基酯和7至12 重量％的具有季铵基团的(甲基)丙烯酸酯单体形成的聚合产物。

7、根据权利要求5的药丸，其特征在于，水不溶性聚合物是由 97至高于93重量％的丙烯酸的或甲基丙烯酸的C₁-至C₄-烷基酯和3 至低于7重量％的具有季铵基团的(甲基)丙烯酸酯单体形成的聚合产 物。

8、根据权利要求6或7之一项或多项的药丸，其特征在于，水不 溶性聚合物是根据权利要求7和8的聚合物以20∶1至1∶20比例的混 合物。

9、根据权利要求1至4之一项或多项的药丸，其特征在于，水不 溶性聚合物是由20至40重量％的丙烯酸乙酯和60至80重量％的甲 基丙烯酸甲酯和0至小于5重量％的丙烯酸和/或甲基丙烯酸形成的共 聚物。

10、根据权利要求1至4之一项或多项的药丸，其特征在于，水 不溶性聚合物是聚乙酸乙烯酯、聚乙酸乙烯酯共聚物、乙基纤维素或 甲基纤维素。

11、根据权利要求1至4之一项或多项的药丸，其特征在于，阴 离子型聚合物是由25至95重量％的丙烯酸的或甲基丙烯酸的C₁-至 C₄-烷基酯和5至75重量％的带有阴离子基团的(甲基)丙烯酸酯单体 形成的聚合产物。

12、根据权利要求11的药丸，其特征在于，阴离子型聚合物是(甲 基)丙烯酸酯共聚物，是由40至60重量％的甲基丙烯酸和60至40 重量％的甲基丙烯酸甲酯或60至40重量％的丙烯酸乙酯形成的聚合 产物。

13、根据权利要求11的药丸，其特征在于，阴离子型聚合物是(甲 基)丙烯酸酯共聚物，是由20至40重量％的甲基丙烯酸和80至60 重量％的甲基丙烯酸甲酯形成的聚合产物。

14、根据权利要求11的药丸，其特征在于，阴离子型聚合物是(甲 基)丙烯酸酯共聚物，是由10至30重量％的甲基丙烯酸甲酯，50至 70重量％的丙烯酸甲酯和5至15重量％的甲基丙烯酸形成的聚合产 物。

15、根据权利要求1至4之一项或多项的药丸，其特征在于，所 含有的药物活性物质是药物活性化合物或食品补充剂。