[发明专利]制备苯并咪唑衍生物的方法

权利要求书

1.一种制备下式化合物的方法：

该化合物任选呈其酸加成盐形式，

其特征在于在第一步骤中式2的二胺与羧酸3在合适偶联试剂的存在下反应，

形成式4化合物

在不经分离的情况下将其转化为式4-Br氢溴酸盐， 

最终将其转化为式1的脒。

2.权利要求1的方法，其特征在于2与3的反应在选自下列的溶剂中进行：二氯甲烷、二甲基甲酰胺、苯、甲苯、氯苯、四氢呋喃、二 烷及其混合物。

3.权利要求2的方法，其特征在于2与3的反应在选自下列的溶剂中进行：二甲基甲酰胺和四氢呋喃。

4.权利要求2的方法，其特征在于2与3的反应在下列溶剂中进行：二甲基甲酰胺。

5.权利要求2的方法，其中每使用1mol的式2化合物，使用0.5-1升的所述溶剂。

6.权利要求2的方法，其中每使用1mol的式2化合物，使用0.65-0.85升的所述溶剂。

7.权利要求2的方法，其中每使用1mol的式2化合物，使用0.7-0.8升的所述溶剂。

8.权利要求1的方法，其特征在于该偶联试剂选自N，N′-二环己基碳二亚胺、N，N′-羰基二咪唑和羰基-二-(1，2，4-三唑)。

9.权利要求1的方法，其特征在于该偶联试剂选自N，N′-羰基二咪唑和羰基-二-(1，2，4-三唑)。

10.权利要求1的方法，其特征在于该偶联试剂为羰基-二-(1，2，4-三唑)。

11.权利要求8的方法，其中每使用1mol的式2化合物，使用1-2mol的偶联试剂。

12.权利要求8的方法，其中每使用1mol的式2化合物，使用1-1.5mol的偶联试剂。

13.权利要求8的方法，其中每使用1mol的式2化合物，使用1.05-1.25mol的偶联试剂。

14.权利要求1-13中之一项的方法，其特征在于添加乙酸以用于制备式 4化合物。

15.权利要求1-13中之一项的方法，其特征在于式4-Br化合物通过添加 氢溴酸水溶液从式4化合物获得。

16.权利要求14的方法，其特征在于式4-Br化合物通过添加氢溴酸水溶液从式4化合物获得。

17.权利要求1-13中之一项的方法，其用于制备式1化合物与对甲苯磺酸形成的酸加成盐形式，其特征在于式4-Br化合物转化成式1的脒与对甲苯磺酸形成的酸加成盐形式通过下列方法进行：将4-Br化合物和对甲苯磺酸添加至含酸的醇中，随后添加氨水溶液。