[发明专利]喹诺酮羧酸、其衍生物及它们的制备方法和作为抗菌剂的用途

权利要求书

1.制备具有式I的氟喹诺酮或其盐的方法，所述方法包括使具有式II 的第一化合物与具有式III的第二化合物接触，以产生具有式I的氟喹诺酮， 其中所述氟喹诺酮、所述第一化合物和所述第二化合物由下式表示：

其中R¹选自氢、未取代的低级烷基、取代的低级烷基、环烷基、未取 代的C₅-C₂₄芳基、取代的C₅-C₂₄芳基、未取代的C₅-C₂₄杂芳基、取代的C₅-C₂₄杂芳基和可以在活体内水解的基团；R²选自氢、未取代的氨基和用一个或 两个低级烷基取代的氨基；R³选自氢、未取代的低级烷基、取代的低级烷 基、环烷基、未取代的低级烷氧基、取代的低级烷氧基、未取代的C₅-C₂₄芳基、取代的C₅-C₂₄芳基、未取代的C₅-C₂₄杂芳基、取代的C₅-C₂₄杂芳基、 未取代的C₅-C₂₄芳氧基、取代的C₅-C₂₄芳氧基、未取代的C₅-C₂₄杂芳氧基、 取代的C₅-C₂₄杂芳氧基和可以在活体内水解的基团；X选自卤素原子；Y 选自CH₂、O、S、SO、SO₂和NR⁴，其中R⁴选自氢、未取代的低级烷基、 取代的低级烷基、和环烷基；并且Z选自氧和两个氢原子。

2.权利要求1的方法，其中R¹选自氢、C₁-C₅取代和未取代的烷基、 C₃-C₁₀环烷基、C₆-C₁₄取代和未取代的芳基、C₅-C₁₄取代和未取代的杂芳基 以及可以在活体内水解的基团；R²选自未取代的氨基和用一个或两个C₁-C₅烷基取代的氨基；R³选自氢、C₁-C₅取代和未取代的烷基、C₃-C₁₀环烷基、 C₁-C₅取代和未取代的烷氧基、C₅-C₁₄取代和未取代的芳基、C₅-C₁₄取代和 未取代的杂芳基以及C₅-C₁₄取代和未取代的芳氧基；并且X选自Cl、F和 Br。

3.权利要求1的方法，其中R¹选自氢、C₁-C₅取代和未取代的烷基以 及可以在活体内水解的基团；R²选自未取代的氨基和用一个或两个C₁-C₅烷基取代的氨基；R³选自C₃-C₁₀环烷基；X选自Cl和F；Y包括CH₂；并 且Z包括两个氢原子。

4.权利要求3的方法，其中所述接触步骤是在从约室温至约100℃的 温度下进行的。

5.权利要求1的方法，其中使所述具有式II的第一化合物与所述具有 式III的第二化合物接触的步骤产生包含具有式I的氟喹诺酮的对映体混合 物的粗产物，并且所述方法还包括用水洗涤或溶解所述粗产物，以产生含 水混合物，和从所述含水混合物中充分回收对映体。

6.权利要求5的方法，其中从所述含水混合物中回收所述对映体的步 骤是通过重结晶进行的。