[发明专利]从磺酸经由相应的羧酸磺酸酐合成双(磺酰基)醚无效
| 申请号: | 200880002058.2 | 申请日: | 2008-01-08 |
| 公开(公告)号: | CN101610994A | 公开(公告)日: | 2009-12-23 |
| 发明(设计)人: | 安东尼·沃尔;彼得·麦考马克;乔纳森·阿朵尔斯;艾利尔特·莱萨姆 | 申请(专利权)人: | 菲尼克斯药品有限公司 |
| 主分类号: | C07C303/00 | 分类号: | C07C303/00;C07C303/26;C07C303/44 |
| 代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 王达佐;韩克飞 |
| 地址: | 英国布朗*** | 国省代码: | 英国;GB |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 经由 相应 羧酸 酸酐 成双 磺酰基 | ||
1.制备磺酰醚的方法,其包括以下步骤:
i)在连续真空蒸馏条件下使磺酸与酸酐反应以形成羧酸磺酸酐;
ii)使所述羧酸磺酸酐与任选取代的含有至少3个杂原子的环烷环反 应以形成包含磺酰醚和至少两种附加反应产物的磺酰醚预混合物,每一 所述附加反应产物含有至少一个醚键;
iii)使所述预混合物暴露于连续真空蒸馏条件下以从所述磺酰醚预 混合物中除去至少一部分所述附加反应产物,以提供粗磺酰醚产物;以 及
iv)将所述粗磺酰醚产物纯化。
2.如权利要求1所述的方法,其中所述甲磺酸具有以下通式:
其中R1选自氢、取代和未取代的支链和直链的烷基、烷氧基、卤代烷基、 烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、烷基氨基、取代和未取代的环烷基、取代 和未取代的环烷基氨基、取代和未取代的碳环芳基、取代和未取代的碳 环芳氧基、取代和未取代的杂芳基、取代和未取代的碳环芳氨基以及取 代和未取代的杂芳基氨基,其中杂原子或每一杂原子独立地选自硫、氮 和氧。
3.如权利要求2所述的方法,其中R1是甲基。
4.如权利要求1-3中任一权利要求所述的方法,其中所述酸酐具有 以下通式:
其中R2相同或不同,并选自氢、取代和未取代的支链和直链的烷基、烷 氧基、卤代烷基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、烷基氨基、取代和未取 代的环烷基、取代和未取代的环烷基氨基、取代和未取代的碳环芳基、 取代和未取代的碳环芳氧基、取代和未取代的杂芳基、取代和未取代的 碳环芳氨基以及取代和未取代的杂芳基氨基,其中杂原子或每一杂原子 独立地选自硫、氮和氧。
5.如权利要求3所述的方法,其中R2是甲基。
6.如权利要求1-5中任一权利要求所述的方法,其中所述羧酸磺酸 酐具有以下通式:
7.如权利要求6所述的方法,其中所述羧酸磺酸酐是乙酸甲磺酸酐。
8.如权利要求1-7所述的方法,其中所述环烷环是三噁烷。
9.如权利要求1-8中任一权利要求所述的方法,其中所述磺酰醚具 有以下通式:
10.如权利要求1-9中任一权利要求所述的方法,其中所述磺酰醚是 双(甲磺酰基甲基)醚。
11.如权利要求1-10中任一权利要求所述的方法,其中使用刮膜蒸 发器设备来提供步骤i)和/或iii)中使用的所述连续真空蒸馏条件。
12.如权利要求1-11中任一权利要求所述的方法,其中在步骤iv) 中使用溶剂/反溶剂组合来纯化所述粗磺酰醚产物。
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