[发明专利]贝特羧酸酯类化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号: | 200880000329.0 | 申请日: | 2008-06-06 |
| 公开(公告)号: | CN101541780A | 公开(公告)日: | 2009-09-23 |
| 发明(设计)人: | 广兵;黄振;唐云;岑国栋;付铁军;李伯刚 | 申请(专利权)人: | 成都地奥九泓制药厂 |
| 主分类号: | C07D339/04 | 分类号: | C07D339/04;A61K31/385;A61P1/16;A61P3/06 |
| 代理公司: | 北京律诚同业知识产权代理有限公司 | 代理人: | 李高峡;黄韧敏 |
| 地址: | 610041中国四*** | 国省代码: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 羧酸 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.通式(I)所示的(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)贝特羧 酸酯类化合物:
其中:
R代表单或多取代基,选自氢、卤素、羟基、C1-4的烷氧基、C1-4的烷基、 氨基、巯基、羧基、硝基、磺酰基、卤素取代苯甲酰基、卤素取代环丙基、(卤 素取代的苯甲酰胺基)乙基;
X选自O,S,NH,CH2;
n代表0-4的整数。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:卤素选自F,Cl,Br,I。
3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在在于:卤素选自Cl。
4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述的化合物选自:
(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)对氯苯氧异丁酸酯、
(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)2-[对-(对氯苯甲酰基)苯氧]-2- 甲基丙酸酯、
(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)2-{对-[2-(对氯苯甲酰胺)乙基] 苯氧}-2-甲基丙酸酯、
(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)2-[对-(2,2-二氯环丙基)苯 氧]-2-甲基丙酸酯、
(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)5-(2,5二甲基苯基)-2,2-二甲基 戊酸酯、
(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)对甲苯氧异丁酸酯、
(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)对甲氧苯氧异丁酸酯、
(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)苯氧异丁酸酯。
5.根据权利要求4所述的化合物,其特征是,化合物优选自:
(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)对氯苯氧异丁酸酯、
(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)2-[对-(对氯苯甲酰基)苯氧]-2- 甲基丙酸酯、
(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)2-[对-(2,2-二氯环丙基)苯 氧]-2-甲基丙酸酯、
(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)5-(2,5-二甲基苯基)-2,2-二甲 基戊酸酯。
6.权利要求1-5任一项所述的化合物在制备治疗脂肪肝药物中的用途。
7.权利要求1-5任一项所述的化合物在制备治疗高血脂药物中的用途。
8.一种制备权利要求1所述的化合物的方法,其特征在于:
将贝特羧酸类化合物与5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮缩合成 酯而得;
所述贝特羧酸类化合物的结构式为
其中:
R代表单或多取代基,选自氢、卤素、羟基、C1-4的烷氧基、C1-4的烷基、 氨基、巯基、羧基、硝基、磺酰基、卤素取代苯甲酰基、卤素取代环丙基、(卤 素取代的苯甲酰胺基)乙基;
X 选自O,S,NH,CH2;
n代表0-4的整数。
9.一种治疗脂肪肝或高血脂的药物组合物,它是由有效量的权利要求1 -5中任一项所述的化合物或其药学上可以接受的盐为活性成份,加入药用载 体制备而成的药剂。
10.根据权利要求9所述的药物组合物,其特征在于:所述的药剂是口服 制剂或非肠道给药制剂。
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