[发明专利]贝特羧酸酯类化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 200880000329.0 申请日: 2008-06-06
公开(公告)号: CN101541780A 公开(公告)日: 2009-09-23
发明(设计)人: 广兵;黄振;唐云;岑国栋;付铁军;李伯刚 申请(专利权)人: 成都地奥九泓制药厂
主分类号: C07D339/04 分类号: C07D339/04;A61K31/385;A61P1/16;A61P3/06
代理公司: 北京律诚同业知识产权代理有限公司 代理人: 李高峡;黄韧敏
地址: 610041中国四*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 羧酸 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.通式(I)所示的(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)贝特羧 酸酯类化合物:

其中:

R代表单或多取代基,选自氢、卤素、羟基、C1-4的烷氧基、C1-4的烷基、 氨基、巯基、羧基、硝基、磺酰基、卤素取代苯甲酰基、卤素取代环丙基、(卤 素取代的苯甲酰胺基)乙基;

X选自O,S,NH,CH2

n代表0-4的整数。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:卤素选自F,Cl,Br,I。

3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在在于:卤素选自Cl。

4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述的化合物选自:

(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)对氯苯氧异丁酸酯、

(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)2-[对-(对氯苯甲酰基)苯氧]-2- 甲基丙酸酯、

(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)2-{对-[2-(对氯苯甲酰胺)乙基] 苯氧}-2-甲基丙酸酯、

(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)2-[对-(2,2-二氯环丙基)苯 氧]-2-甲基丙酸酯、

(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)5-(2,5二甲基苯基)-2,2-二甲基 戊酸酯、

(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)对甲苯氧异丁酸酯、

(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)对甲氧苯氧异丁酸酯、

(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)苯氧异丁酸酯。

5.根据权利要求4所述的化合物,其特征是,化合物优选自:

(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)对氯苯氧异丁酸酯、

(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)2-[对-(对氯苯甲酰基)苯氧]-2- 甲基丙酸酯、

(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)2-[对-(2,2-二氯环丙基)苯 氧]-2-甲基丙酸酯、

(5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮)5-(2,5-二甲基苯基)-2,2-二甲 基戊酸酯。

6.权利要求1-5任一项所述的化合物在制备治疗脂肪肝药物中的用途。

7.权利要求1-5任一项所述的化合物在制备治疗高血脂药物中的用途。

8.一种制备权利要求1所述的化合物的方法,其特征在于:

将贝特羧酸类化合物与5-(对羟基苯基)-1,2-二硫环戊-4-烯-3-硫酮缩合成 酯而得;

所述贝特羧酸类化合物的结构式为

其中:

R代表单或多取代基,选自氢、卤素、羟基、C1-4的烷氧基、C1-4的烷基、 氨基、巯基、羧基、硝基、磺酰基、卤素取代苯甲酰基、卤素取代环丙基、(卤 素取代的苯甲酰胺基)乙基;

X 选自O,S,NH,CH2

n代表0-4的整数。

9.一种治疗脂肪肝或高血脂的药物组合物,它是由有效量的权利要求1 -5中任一项所述的化合物或其药学上可以接受的盐为活性成份,加入药用载 体制备而成的药剂。

10.根据权利要求9所述的药物组合物,其特征在于:所述的药剂是口服 制剂或非肠道给药制剂。

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