[发明专利]一种具有消散乳块作用的软胶囊制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，特别涉及一种具有消散乳块作用的软胶囊制剂及其制备方法。

背景技术

中医学认为：乳腺增生症属于“乳痞”、“乳核”等病范畴，其发病多因忧郁伤肝，思虑伤脾，气滞血瘀，痰凝成核所致，《疡医大全》言：“乳癖似乳中结核，......其核随喜怒消长，此病乳癖。”症见乳房肿块，质韧或坚，推之可移，皮色不变；乳房疼痛、刺痛、胀痛或疼痛走窜，经前加重或经后缓解；疼痛期间部分患者伴有同侧胸痛，腋窝痛，甚至向同侧锁骨上、颈、背等放射；一般易有激动、生气、劳累，忧郁、烦躁及月经紊乱后疼痛加剧。肾气不足，冲任失调为病之本，肝郁气滞，痰瘀交阻于乳络为病之标；按脏腑辨证论，肝瘀气滞是本病发生的主要原因。

现代医学认为：乳房是内分泌激素作用的靶器官。乳腺增生症的发病是多因素的，其中主要是由于内分泌激素失调和卵巢功能紊乱所致，即周期性的激素分泌失调和/或乳腺组织对激素的敏感性增高是本病主要的发病原因。乳腺增生是中青年妇女常见病，治疗宜采用疏肝理气解郁，活血祛瘀化痰，软坚散结为主，调摄冲任为辅。慢性乳腺病包括乳腺增生、小叶增生、囊性增生、乳痛症、乳腺纤维腺瘤、乳头溢液等。乳腺腺体组织随卵巢内分泌功能状态而变化，时而增大、时而缩小，如此反复发作，所有的乳房都可形成一些能触及的结节，常伴程度不等的乳房胀痛。

乳腺增生症是一种常见病、多发病。最近的乳腺疾病监测资料表明，乳腺增生症的患病率达20％，占乳腺疾病的第一位，仍是乳腺最常见的疾病；其严重者可能产生癌变；越来越威胁到女性患者的生命健康安全。

目前治疗乳腺增生症及其相关疾病的药物包括中药如加味逍遥丸、逍遥散、小金丸、乳增宁、乳癖消、乳块消等，西药以三苯氧胺为主，常用的还有有激素类、碘制剂等。但仍不能满足临床治疗的需要。

软胶囊是指把一定量的原料、原料提取物加上适宜的辅料(即内容物)密封于球形、椭圆形或其他形状的软质囊(即软胶囊壳，也叫软胶壳或囊壳)中制成的剂型。

由于具有使用方便、生物利用度高、起效快、疗效高等优点，软胶囊越来越受到市场和患者的青睐；但并不是所有的药物都适宜制成软胶囊。通常认为，油性药物及低熔点药物最适宜制软胶囊；其次，对光敏感、遇湿热不稳定、易氧化的药物可制成软胶囊；此外，具不良气味的药物及微量活性药物，具有挥发性成份、易逸失的药物等较适宜制成软胶囊。

软胶囊的囊材主要包括胶料(主要包括明胶)、增塑剂(主要包括甘油、山梨醇等)、附加剂(包括防腐剂、香料、遮光剂等)和水等。由于囊壳配方(包括囊材种类及物料之间的配比选择等)影响到软胶囊的弹性大小，也必然影响到药物制剂的质量。同时，囊壳配方中各种物料的选择及其配比还必需根据其内容物中所含药物的性质和要求来确定，药物性质的不同，对囊壳需要达到的要求也不尽相同；而且，药物与囊材之间，还可能因为会发生一定的物理化学反应而相互影响。因此，在研究囊壳配方时应充分考虑所填充药物的性质及囊材与药物之间的相互影响等因素。含有不同药物的内容物，其适宜的囊壳配方通常也是有所差异的；也没有任何一种囊壳配方是可以通用于所有药物的软胶囊制剂中的。

发明内容

本发明的主要目的是提供一种具有消散乳块作用的软胶囊制剂，将含有橘叶、丹参等原料的药物制成适宜的软胶囊剂；其具有良好的疏肝理气、活血化瘀、消散乳块等作用，且制得的软胶囊弹性合适，内容物稳定，生物利用度高，起效快，疗效高，质量可靠。

本发明的另一个目的是公开一种上述具有消散乳块作用的软胶囊制剂的制备方法。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：

一种具有消散乳块作用的软胶囊制剂，由内容物和胶囊壳组成，其中：

内容物由橘叶、丹参、皂角刺、川楝子、王不留行、地龙、大豆油、蜂蜡等原料按照下述重量配比制成：

橘叶160～170份、丹参160～170份、皂角刺100～120份、川楝子100～120份、王不留行100～120份、地龙100～120份、大豆油38～76份、蜂蜡2～4份(其中，大豆油和蜂蜡是辅料，作为软胶囊内容物的基质)；

胶囊壳的厚度为0.65mm～0.75mm，由具有下述重量配比组成的胶液制成：

明胶5份、甘油2份、水5份。

上述内容物中各原料的重量配比可优选为：

橘叶165份、丹参165份、皂角刺110份、川楝子110份、王不留行110份、地龙110份、大豆油57份、蜂蜡3份。

该具有消散乳块作用的软胶囊表面还可有石蜡打光。