[发明专利]一种谷维素组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种谷维素胶束溶液，包含治疗有效量的谷维素、胆汁酸和/或其盐、磷脂，按照以下方 法制备而成：

①将谷维素、磷脂、胆汁酸和/或其盐混合、搅拌，形成澄清溶液，减压蒸馏，从而 得到有机相；

②以注射用水或蒸馏水作为水相，如还有其它的药学辅料，也加入到水相中；

③将步骤①的有机相溶解于步骤②的水相中充分搅拌混匀。

2.一种冻干粉针剂，包含治疗有效量的谷维素、胆汁酸和/或其盐、磷脂，其为权利要求1 的胶束溶液冷冻干燥而得。

3.根据权利要求1的谷维素胶束溶液，谷维素、胆汁酸和/或其盐、磷脂质量比是1∶1-100∶ 1-500。

4.根据权利要求2的冻干粉针剂，谷维素、胆汁酸和/或其盐、磷脂质量比是1∶1-100∶1-500。

5.根据权利要求3的谷维素胶束溶液，谷维素、胆汁酸和/或其盐、磷脂质量比是1∶1-50∶ 1-100。

6.根据权利要求4的冻干粉针剂，谷维素、胆汁酸和/或其盐、磷脂质量比是1∶1-50∶1-100。

7.根据权利要求5的谷维素胶束溶液，谷维素、胆汁酸和/或其盐、磷脂质量比是1∶5-40∶ 5-80。

8.根据权利要求6的冻干粉针剂，谷维素、胆汁酸和/或其盐、磷脂质量比是1∶5-40∶5-80。

9.根据权利要求1的谷维素胶束溶液，其中在所述胶束溶液中，所述谷维素的浓度为1mg～ 100mg/ml。

10.根据权利要求2的冻干粉针剂，其中在冻干粉针冷冻干燥前的溶液中，所述谷维素的浓 度为1mg～100mg/ml。

11.根据权利要求1的谷维素胶束溶液，其中在所述胶束溶液中，所述磷脂的浓度为1mg～ 1000mg/ml。

12.根据权利要求2的冻干粉针剂，其中在冻干粉针冷冻干燥前的溶液中，所述磷脂的浓度 为1mg～1000mg/ml。

13.根据权利要求1的谷维素胶束溶液，其中在所述胶束溶液中，所述胆汁酸和/或其盐的浓 度为1mg～500mg/ml。

14.根据权利要求2的冻干粉针剂，其中在冻干粉针冷冻干燥前的溶液中，所述胆汁酸和/或 其盐的浓度为1mg～500mg/ml。

15.根据权利要求1的谷维素胶束溶液，所述磷脂选自大豆磷脂、蛋黄磷脂、磷脂酰胆碱、 磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇的一种和/或其任意混合物。

16.根据权利要求2的冻干粉针剂，所述磷脂选自大豆磷脂、蛋黄磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂 酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇的一种和/或其任意混合物。

17.根据权利要求1的谷维素胶束溶液，其中所述磷脂选自大豆鞘磷脂、蛋黄鞘磷脂、氢化 大豆磷脂、氢化蛋黄磷脂、二棕榈磷脂酰胆碱、二棕榈磷脂酰乙醇胺、二硬脂磷脂酰胆 碱、二棕榈磷脂酰甘油脂、二棕榈磷脂酰丝氨酸、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰 磷脂酰甘油、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺、二亚油酰磷脂酰胆碱、二亚油酸甘油脂磷脂酰 胆碱、二亚油酸甘油脂磷脂酰乙醇胺、二亚油酸甘油脂磷脂酰甘油的一种和/或其任意混 合物。

18.根据权利要求2的冻干粉针剂，其中所述磷脂选自大豆鞘磷脂、蛋黄鞘磷脂、氢化大豆 磷脂、氢化蛋黄磷脂、二棕榈磷脂酰胆碱、二棕榈磷脂酰乙醇胺、二硬脂磷脂酰胆碱、 二棕榈磷脂酰甘油脂、二棕榈磷脂酰丝氨酸、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂 酰甘油、二肉豆蔻酰磷脂酰乙醇胺、二亚油酰磷脂酰胆碱、二亚油酸甘油脂磷脂酰胆碱、 二亚油酸甘油脂磷脂酰乙醇胺、二亚油酸甘油脂磷脂酰甘油的一种和/或其任意混合物。