[发明专利]对氨基苯甲酸拟二肽酯及其制备方法和应用无效
申请号: | 200810237245.0 | 申请日: | 2008-12-25 |
公开(公告)号: | CN101445468A | 公开(公告)日: | 2009-06-03 |
发明(设计)人: | 杨大成;范莉;唐雪梅;晏菊芳 | 申请(专利权)人: | 西南大学 |
主分类号: | C07C237/36 | 分类号: | C07C237/36;C07C231/02;A61K31/195;A61K31/215;A61P3/10 |
代理公司: | 北京同恒源知识产权代理有限公司 | 代理人: | 赵荣之 |
地址: | 40071*** | 国省代码: | 重庆;85 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 苯甲酸 二肽 及其 制备 方法 应用 | ||
1.对氨基苯甲酸拟二肽酯,由下式组成:
其中,R1为CH3、CH(CH3)2、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、CH2OBzl或 CH2COOBzl,R2为Bzl。
2.制备权利要求1所述的对氨基苯甲酸拟二肽酯的方法,其特征在于:是 将对氨基苯甲酸(1)与氨基酸酯(2)在偶联剂和偶联助剂存在下直接偶联,制得对 氨基苯甲酸拟二肽酯(3),其化学反应式如下:
在上述化学反应式中,R1为CH3、CH(CH3)2、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、 CH2OBzl或CH2COOBzl,R2为Bzl。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述偶联剂为N,N’-二异丙基 碳二亚胺、N,N’-二环己基碳二亚胺、O-苯并三氮唑-N,N,N′,N′-四甲基脲四氟硼酸 酯、N-乙基-N′-二甲氨丙基碳二亚胺或卡特缩合剂。
4.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述偶联助剂为1-羟基苯并 三唑、N-羟基-7-偶氮苯并三氮唑或N-羟基丁二酰亚胺。
5.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述偶联温度为10~35℃。
6.权利要求1所述的对氨基苯甲酸拟二肽酯在制备抗糖尿病药物中的应用。
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