[发明专利]一种多烯紫杉醇纳米粒组合物

权利要求书

1.一种含多烯紫杉醇和中性磷脂的纳米粒组合物，其中，中性磷脂与多烯紫杉 醇的重量比为8～50∶1，且该组合物中不含负磷脂和胆固醇，中性磷脂由一 种天然卵磷脂和一种合成卵磷脂组成，天然卵磷脂与合成卵磷脂的重量比在 8∶1～1∶1之间，天然卵磷脂选自大豆卵磷脂和蛋黄卵磷脂，合成卵磷脂选 自氢化大豆卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂。

2.权利要求1所述的纳米粒组合物，其中中性磷脂与多烯紫杉醇的重量比为 12～30∶1。

3.权利要求1-2任一项所述的纳米粒组合物，其中纳米粒的平均粒径在 100-300nm之间。

4.权利要求3所述的纳米粒组合物，其中纳米粒的平均粒径在100-200nm之间。

5.权利要求1-2任一项所述的纳米粒组合物，其中还含有药物赋形剂，所述 的药物赋形剂选自甘露醇、氯化钠、葡萄糖、乳糖、蔗糖、水解明胶、海藻 糖、葡聚糖、右旋糖酐、甘氨酸、甘氨酸钠、丙氨酸、白蛋白、聚乙二醇、 聚乙烯吡咯烷酮、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、山梨醇、麦芽糖、环糊精、枸 橼酸、枸橼酸钠、碳酸钠、木糖醇中的一种以上的混合物。

6.权利要求5所述的纳米粒组合物，药物赋形剂为甘露醇、乳糖、葡萄糖、蔗 糖、海藻糖、麦芽糖、木糖醇中的一种以上的混合物。

7.权利要求5所述的纳米粒组合物，赋形剂与多烯紫杉醇的重量比为4～150∶1。

8.权利要求7所述的纳米粒组合物，赋形剂与多烯紫杉醇的重量比为12～80∶1。

9.权利要求8所述的纳米粒组合物，赋形剂与多烯紫杉醇的重量比为18～45∶ 1。

10.权利要求1-2任一项所述的纳米粒组合物，其为液体组合物。

11.权利要求1-2任一项所述的纳米粒组合物，其为固体形式。

12.权利要求11所述的纳米粒组合物，其为冻干粉末组合物。

13.权利要求1-2任一项所述的纳米粒组合物的制备方法，包括：

1)制备有机相：将多烯紫杉醇及中性磷脂加入有机溶剂中，搅拌使其溶解 均匀，作为有机相；

2)制备水相：取适量注射用水或缓冲液作为水相，将赋形剂加入水相中， 搅拌溶解；

3)混合：水相保持恒温，氮气保护下注入有机相并不断搅拌，即得混悬液；

4)匀质：将混悬液匀质，除菌过滤，再无菌分装，即得多烯紫杉醇纳米粒 组合物；

5)冻干：将上述步骤4)匀质分装后的组合物进行冻干。

14.权利要求13所述的制备方法，其中有机溶剂为乙醇、乙醚、叔丁醇。

15.权利要求14所述的制备方法，其中有机溶剂为乙醇。

16.权利要求13所述的制备方法，其中水相的温度恒定保持在40～80℃之间。