[发明专利]一类N-(叔丁氧基羰基)噻唑烷酸类化合物及其制法和用途无效
申请号: | 200810234101.X | 申请日: | 2008-11-21 |
公开(公告)号: | CN101407502A | 公开(公告)日: | 2009-04-15 |
发明(设计)人: | 朱海亮;宋忠诚;马高远;吕鹏程;石磊 | 申请(专利权)人: | 南京大学 |
主分类号: | C07D277/06 | 分类号: | C07D277/06;A61K31/426;A61P31/04 |
代理公司: | 南京知识律师事务所 | 代理人: | 黄嘉栋 |
地址: | 210093江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 叔丁氧基 羰基 噻唑 烷酸类 化合物 及其 制法 用途 | ||
1.一类N-(叔丁氧基羰基)噻唑烷酸类化合物,其特征是它有如下通式:
式中:
R1=H、MeEt、叔丁基、F、Cl、Br、I、OH、N(Me)2、NO2、NH2、OMe或OEt;
R2=H、Me、Et、叔丁基、F、Cl、Br、I、OH、N(Me)2、NO2、NH2、OMe或OEt;
R3=H、Me、Et、叔丁基、F、Cl、Br,I、OH、N(Me)2、NO2、NH2、OMe或OEt;
R4=H、Me、Et、叔丁基、F、Cl、Br、I、OH、N(Me)2、NO2、NH2、OMe或OEt;
R5=H、Me、Et、叔丁基、F、Cl、Br,I、OH、N(Me)2、NO2、NH2、OMe或Oet;
并且:
R1、R2、R3、R4和R5不同时为H;
当R1和R5为H时,R2、R3和R4不同时为OMe;
当R1、R2和R5为H时,R3和R4不同时为OMe。
2.一种制备权利要求1所述的N-(叔丁氧基羰基)噻唑烷酸类化合物的方法,其特征是:将1.0mmol中间体N未取代的噻唑烷酸化合物用25mL 1,4-二氧六烷溶解,加入10mL水稀释,在冰水浴条件下慢慢加入等物质的量的10%氢氧化钠溶液,然后再加入等物质的量的叔丁基碳酸酐,室温下搅拌5小时,抽去90%的溶剂,加入5mL的水,用1moL/L的稀盐酸调节Ph值到中性,再加入乙酸乙酯萃取,萃取液再用饱和的食盐水洗涤数次,无水硫酸镁干燥,过滤后抽干溶剂得到N-(叔丁氧基羰基)噻唑烷酸类化合物。
3.根据权利要求1所述的N-(叔丁氧基羰基)噻唑烷酸类化合物在制备抗菌类药物中的应用。
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