[发明专利]一类N-(叔丁氧基羰基)噻唑烷酸类化合物及其制法和用途无效

专利信息
申请号: 200810234101.X 申请日: 2008-11-21
公开(公告)号: CN101407502A 公开(公告)日: 2009-04-15
发明(设计)人: 朱海亮;宋忠诚;马高远;吕鹏程;石磊 申请(专利权)人: 南京大学
主分类号: C07D277/06 分类号: C07D277/06;A61K31/426;A61P31/04
代理公司: 南京知识律师事务所 代理人: 黄嘉栋
地址: 210093江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一类 叔丁氧基 羰基 噻唑 烷酸类 化合物 及其 制法 用途
【权利要求书】:

1.一类N-(叔丁氧基羰基)噻唑烷酸类化合物,其特征是它有如下通式:

式中:

R1=H、MeEt、叔丁基、F、Cl、Br、I、OH、N(Me)2、NO2、NH2、OMe或OEt;

R2=H、Me、Et、叔丁基、F、Cl、Br、I、OH、N(Me)2、NO2、NH2、OMe或OEt;

R3=H、Me、Et、叔丁基、F、Cl、Br,I、OH、N(Me)2、NO2、NH2、OMe或OEt;

R4=H、Me、Et、叔丁基、F、Cl、Br、I、OH、N(Me)2、NO2、NH2、OMe或OEt;

R5=H、Me、Et、叔丁基、F、Cl、Br,I、OH、N(Me)2、NO2、NH2、OMe或Oet;

并且:

R1、R2、R3、R4和R5不同时为H;

当R1和R5为H时,R2、R3和R4不同时为OMe;

当R1、R2和R5为H时,R3和R4不同时为OMe。

2.一种制备权利要求1所述的N-(叔丁氧基羰基)噻唑烷酸类化合物的方法,其特征是:将1.0mmol中间体N未取代的噻唑烷酸化合物用25mL 1,4-二氧六烷溶解,加入10mL水稀释,在冰水浴条件下慢慢加入等物质的量的10%氢氧化钠溶液,然后再加入等物质的量的叔丁基碳酸酐,室温下搅拌5小时,抽去90%的溶剂,加入5mL的水,用1moL/L的稀盐酸调节Ph值到中性,再加入乙酸乙酯萃取,萃取液再用饱和的食盐水洗涤数次,无水硫酸镁干燥,过滤后抽干溶剂得到N-(叔丁氧基羰基)噻唑烷酸类化合物。

3.根据权利要求1所述的N-(叔丁氧基羰基)噻唑烷酸类化合物在制备抗菌类药物中的应用。

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