[发明专利]一种依托泊苷分散片及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明属于药物技术领域，具体涉及一种依托泊苷分散片及其制备方法。

技术背景：

分散片是一种近几年诞生的新剂型，并收载于英国药典和中国药典中。分散片放入水中可迅速崩解，分散形成均匀的混悬液，具有服用方便，生物利用度高的特点，分散片的制备方法、生产条件和生产工艺简单；其服用方法更灵活，可以像普通片一样吞服，也可以分散到水中服用。

发明内容：

本发明正是为了解决现有依托泊苷药剂起效慢、生物利用度低的缺点，以提高疗效、减少副作用而发明的依托泊苷分散片及其制备方法。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：

一种依托泊苷分散片，含有治疗有效量的依托泊苷或其可药用盐和药用辅料；其特征在于：所述药用辅料包括崩解剂和稀释剂，其中崩解剂选自微晶纤维素、交联聚维酮、可压性淀粉、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种；该稀释剂选自可压性淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、甘露醇中的一种或几种；其中按依托泊苷或其可药用盐100份计，所述崩解剂用量为2—50份，所述稀释剂用量为5—100份。

所述药用辅料还可以包括粘合剂、润滑剂、助流剂和表面活性剂；粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮水溶液、淀粉浆或羟丙基甲基纤维素水溶液中的一种或几种；润滑机剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇和十二烷基硫酸镁中的一种或几种；助流剂选自滑石粉和二氧化硅硬脂酸钙中的至少一种；表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、土温80和司盘60中的至少一种；按依托泊苷或其可药用盐100份计算，粘合剂的用量为2—25份，润滑剂为0.5—20份，助流剂的用量为0.2—10份，表面活性剂0.1—2.5份。

所述的依托泊苷分散片，按依托泊苷或其可药用盐100份计算，其中崩解剂包括可压性淀粉、微晶纤维素和交联羧甲基纤维素钠共2—50份；稀释剂包括可压性淀粉、微晶纤维素和甘露醇共10—100份；粘合剂为浓度范围1—15％的羟丙基甲基纤维素水溶液2—20份，其中浓度单位是g/g；润滑剂为硬脂酸镁0.2—5份；助流剂为二氧化硅0.2—5份；表面活性剂为十二烷基硫酸钠0.1—1.0份。

所述的依托泊苷分散片，按依托泊苷或其可药用盐100份计算，其中崩解剂共50份，包括可压性淀粉2—30份、微晶纤维素2—30份和交联羧甲基纤维素钠3—20份；稀释剂共100份，包括可压性淀粉2—30份、微晶纤维素1—30份和甘露醇2—80份；粘合剂为浓度1％的羟丙基甲基纤维素水溶液10份，其中浓度单位是g/g；润滑剂为硬脂酸镁2.5份；助流剂为二氧化硅5份；表面活性剂为十二烷基硫酸钠0.8份。

本发明的有益效果是提高了—的疗效，减少了对人体的副作用，分散片放入水中可迅速崩解，分散形成均匀的混悬液，具有服用方便，生物利用度高的特点。本发明所提供分散片的制备方法具有生产工艺简单，不需要特殊的生产设备，成本低。

具体实施例：

以下结合具体实施例方案进一步阐明本发明，但不作为对本发明的限制。

实施例1：                     1000片用量

依托泊苷或其可药用盐          80g

甘露醇                        50g

淀粉                          30g

微晶纤维素                    30g

交联羧甲基纤维素钠            10g

二氧化硅                      4g

硬脂酸镁                      2g

苹果粉末香精                  1g

十二烷基硫酸钠                0.3g

1％的羟丙基甲基纤维素水溶液   75ml

制备工艺：

依托泊苷或其可药用盐过120目筛；微晶纤维素和淀粉过100目筛；按处方量准确称取依托泊苷或其可药用盐、甘露醇、淀粉和微晶纤维素，混合均匀，加粘合剂(十二烷基硫酸钠加入粘合剂中)混合制成软材，用18目筛制粒；颗粒在50℃干燥4—6小时；颗粒烘干后加入二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、苹果酸末香精和硬脂酸镁混合，20目筛整粒；压片。

实施例2：                     1000片用量

依托泊苷或其可药用盐           80g

甘露醇                         50g