[发明专利]含有巯基哌啶甲酰氮杂环的培南衍生物

权利要求书

1、通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯或其异构体：

其中，R¹代表氢原子或C_1-4烷基；

R²代表羧基，-COOR⁶或易水解的酯，所述的R⁶代表羧基保护基；

R³代表氢原子，C_1-4烷基或氨基保护基；

R⁴和R⁵相同或不同，分别代表氢原子，卤素原子，羟基，氨基，羧基，氰基，硝基，三氟甲基，C_1-4烷基，C_1-4烷氧基，C_1-4烷基胺基，C_1-4烷基酰胺基，C_1-4烷基磺酰基，C_1-4烷基磺酰胺基，氨甲酰基或C_1-4烷基胺甲酰基。

2、如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯或其异构体：

其中，R¹代表氢原子或甲基；

R²代表羧基，-COOR⁶或易水解的酯，所述的R⁶代表羧基保护基；

R³代表氢原子，甲基，乙基或氨基保护基；

R⁴和R⁵相同或不同，分别代表氢原子，氟原子，氯原子，羟基，氨基，羧基，氰基或三氟甲基。

3、如权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯或其异构体：

其中，R¹代表甲基；

R²代表羧基，-COOR⁶或易水解的酯，所述的R⁶代表羧基保护基；

R³代表氢原子，甲基或氨基保护基；

R⁴和R⁵分别代表氢原子。

4、如权利要求3所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯或其异构体，所述的化合物为：

(4R，5S，6S)-3-[2-(2，5-二氢-1H-吡咯-1-基)甲酰基-哌啶-5-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸。

5、如权利要求1～4任一权利要求所述的化合物，其药学上可接受的盐为有机酸盐、无机酸盐、有机碱盐或无机碱盐。

6、如权利要求1～4任一权利要求所述的化合物，其易水解的酯包括烷酰氧烷基酯，烷氧羰氧基烷基酯，烷氧基甲酯，烷酰氨基甲酯，环烷酰氧烷基酯，环烷氧基酰氧烷基酯，(5-甲基-2-氧代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯或2-[(2-甲基丙氧基)羰基]-2-戊烯酯。

7、包括权利要求1～4任一权利要求所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、或其异构体与一种或多种药用载体和/或稀释剂的药物组合物。

8、如权利要求7所述的药物组合物，为药学上可接受的任一剂型。

9、如权利要求7所述的药物组合物，含有权利要求1～4任一权利要求所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、或其异构体0.01g～5g作为必需的活性成分。

10、如权利要求1～4任一权利要求所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、及其异构体，在用于制备治疗和/或预防感染性疾病的药物中的应用。