[发明专利]一种制备基本上非结晶形式的替米沙坦的方法

权利要求书

1.一种制备基本上非结晶形式的替米沙坦的方法，包括

a)制备包含替米沙坦以及至少一种碱性试剂的水溶液；

b)喷雾干燥所述的含水溶液以得到喷雾干燥的颗粒。

2.如权利要求1所述的方法，其中以100重量份的替米沙坦计，喷雾 干燥的颗粒中含有5到200重量份的碱性试剂。

3.如权利要求1的方法，其中替米沙坦借助于一种或者多种选自碱金 属氢氧化物、碱性氨基酸和葡甲胺的碱性试剂溶解在水中。

4.权利要求2的方法，其中碱性试剂为氢氧化钠和/或葡甲胺。

5.权利要求1的方法，其中所述的替米沙坦水溶液另外包含增溶剂和/ 或结晶阻滞剂。

6.权利要求5的方法，其中起始水溶液中的干物质的含量通常为10％ 到40重量％。

7.权利要求1的方法，其中水溶液在室温或在50到100℃之间的升高 的温度，在并流或对流喷雾干燥机中进行喷雾干燥。

8.权利要求1的方法，其中水溶液在1～4bar的喷雾压力下喷雾干燥。

9.权利要求1的方法，其中在旋风分离器中获得具有≤5重量％残留湿 度的喷雾干燥的颗粒。

10.权利要求9的方法，其中喷雾干燥器的出口空气温度保持在约80 到90℃之间。

11.权利要求1的方法，其中细粒粉末喷雾干燥的颗粒具有下述粒径分 布的：

d₁₀：≤20μm，

d₅₀：≤80μm，

d₉₀：≤350μm。

12.权利要求1的方法，其中喷雾干燥的颗粒是具有＞50℃的玻璃转化 温度Tg的固态溶液或玻璃态。

13.权利要求1的方法，其中喷雾干燥的颗粒中的替米沙坦与赋形剂以 非晶形的形式存在，没有可测的结晶度。