[发明专利]3-氨基-4-吲哚-N-甲基马来酰亚胺化合物、其制备及应用无效

专利信息
申请号: 200810203169.1 申请日: 2008-11-21
公开(公告)号: CN101475563A 公开(公告)日: 2009-07-08
发明(设计)人: 赵圣印;卿凤翎;陈志龙;张海泉;孙筠 申请(专利权)人: 东华大学
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;A61K31/404;A61K31/5377;A61P35/00;A61P3/10
代理公司: 上海泰能知识产权代理事务所 代理人: 黄志达;谢文凯
地址: 201620上海市松*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 氨基 吲哚 甲基 马来 亚胺 化合物 制备 应用
【权利要求书】:

1.一种3-氨基-4-吲哚-N-甲基马来酰亚胺化合物,其特征在于,该化合物的结构通式如下:

其中,R1和R2为氢、乙基、丙基、异丙基、丁基、苄基或者与所连接的氮原子共同构成 环状的吗啉、四氢吡咯或哌啶基团,该化合物是淡黄色至红色结晶。

2.根据权利要求1所述的3-氨基-4-吲哚-N-甲基马来酰亚胺化合物,其特征在于,所述3-氨 基-4-吲哚-N-甲基马来酰亚胺化合物是3-二丁胺基-4-(1H-吲哚-3)-N-甲基马来酰亚胺,系统名 称为3-(1H-吲哚-3)-4-(二正丁基胺基)-1-甲基-1H-吡咯-2,5-二酮,分子式为C21H27N3O2,结构 式为是淡红色结晶,熔点为197~199℃。

3.一种制备如权利要求1所述的3-氨基-4-吲哚-N-甲基马来酰亚胺化合物的方法,包括下列 步骤:

3-溴-4-吲哚-N-甲基马来酰亚胺在N,N-二甲基甲酰胺、三乙胺存在下,与取代胺在80~95 ℃反应1~48小时后,向反应液中加水,用乙酸乙酯提取,有机层用无水硫酸钠干燥,然后 减压蒸去乙酸乙酯,制得3-氨基-4-吲哚-N-甲基马来酰亚胺化合物,其中,3-溴-4-吲哚-N-甲 基马来酰亚胺与N,N-甲基甲酰胺的重量体积比为1克∶1~50毫升,3-溴-4-吲哚-N-甲基马来 酰亚胺与三乙胺的重量体积比为1克∶0.1~10毫升,3-溴-4-吲哚-N-甲基马来酰亚胺与取代胺 的摩尔比为1∶1~10;其中,取代胺是正丙胺、异丙胺、正丁胺、二乙胺、二丁胺、吗啉、哌 啶或四氢吡咯。

4.根据权利要求3所述的3-氨基-4-吲哚-N-甲基马来酰亚胺化合物的制备方法,其特征在于, 所述的3-溴-4-吲哚-N-甲基马来酰亚胺是3-溴-4-(1H-吲哚-3)-N-甲基马来酰亚胺。

5.一种如权利要求1所述的3-氨基-4-吲哚-N-甲基马来酰亚胺化合物的应用,是制备预防和 治疗肿瘤中的药物中的应用。

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