[发明专利]一种多烯紫杉醇的制备方法，其中间体及制备方法

权利要求书

1.一种化合物6的制备方法，其特征在于包含下列步骤：将化合物5 进行脱去一个叔丁氧羰基的反应，即可制得化合物6；

其中，Boc为叔丁氧羰基，Ac为乙酰基，Ph为苯基。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的制备方法包含 下列步骤：有机溶剂中，化合物5在三氟醋酸的作用下反应，即可；其中， 所述的有机溶剂为二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、乙醚、异丙醚、丙酮、乙腈 和四氢呋喃中的一种或多种；所述的有机溶剂与化合物5的体积质量比为 5～20ml/g；所述的三氟醋酸的用量为化合物5摩尔量的0.1～2倍；所述的 反应的温度0～50℃；所述的反应的时间以检测反应完全为止。

3.一种多烯紫杉醇的中间体化合物5；

其中，Boc为叔丁氧羰基，Ac为乙酰基，Ph为苯基。

4.一种化合物5的制备方法，其特征在于包含下列步骤：将化合物4 进行脱去羟基的保护基R₁的反应，即可制得化合物5；

其中，R₁为叔丁基二甲基硅基、三乙基硅基、乙氧基乙基、四氢吡喃基、三 氯乙氧基羰基或甲氧甲基。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述的制备方法包含 下列步骤：当R₁为三氯乙氧基羰基时，有机溶剂和水中，化合物4在醋酸 和锌的作用下反应，即可；其中，所述的有机溶剂为二氯甲烷、乙酸乙酯、 甲苯、乙醚、异丙醚、丙酮、乙腈、四氢呋喃、甲醇和乙醇中的一种或多种； 有机溶剂与化合物4的体积质量比为5～20ml/g；所述的醋酸的用量为化合 物4摩尔量的5～20倍；所述的锌为锌粉，其用量为化合物4摩尔量的2～ 20倍；所述的反应的温度为0～80℃；所述的反应的时间以检测反应完全为 止；

当R₁为三乙基硅基时，有机溶剂中，化合物4在四丁基氟化铵的作用 下反应，即可；其中所述的有机溶剂为二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、乙醚、 异丙醚、丙酮、乙腈、四氢呋喃、甲醇和乙醇中的一种或多种；所述的有机 溶剂与化合物4的体积质量比为5～20ml/g；所述的四丁基氟化铵的用量为 化合物4摩尔量的1～20倍；所述的反应的温度为0～80℃；所述的反应的 时间以检测反应完全为止；

当R₁为叔丁基二甲基硅基时，有机溶剂中，化合物4在四丁基氟化铵 的作用下反应，即可；其中各反应条件均为此方法的常规条件；

当R₁为乙氧基乙基时，以醇和水为溶剂，化合物4在稀酸的作用下反 应，即可；其中各反应条件均为此方法的常规条件；

当R₁为四氢吡喃基时，以醇和水为溶剂，化合物4在稀酸的作用下反 应，即可；其中各反应条件均为此方法的常规条件；

当R₁为甲氧甲基时，有机溶剂中，化合物4在稀酸的作用下反应，即 可；其中各反应条件均为此方法的常规条件。

6.一种多烯紫杉醇的中间体化合物4；

其中，R₁为叔丁基二甲基硅基、三乙基硅基、乙氧基乙基、四氢吡喃基、三 氯乙氧基羰基或甲氧甲基。

7.一种化合物4的制备方法，其特征在于包含下列步骤：将化合物2 和3进行羟基的酰化反应，即可制得化合物4；

其中，R₁为叔丁基二甲基硅基、三乙基硅基、乙氧基乙基四氢吡喃基、三氯 乙氧基羰基或甲氧甲基。