[发明专利]一种蟾酥纳米长循环脂质体及其制备方法有效
申请号: | 200810202734.2 | 申请日: | 2008-11-14 |
公开(公告)号: | CN101732349A | 公开(公告)日: | 2010-06-16 |
发明(设计)人: | 奉建芳;祝林;李瑞新 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院 |
主分类号: | A61K35/56 | 分类号: | A61K35/56;A61K9/127;A61K47/24;A61P35/00 |
代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人: | 薛琦;朱水平 |
地址: | 200040*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 蟾酥 纳米 循环 脂质体 及其 制备 方法 | ||
1.一种蟾酥纳米长循环脂质体,其特征在于,其包括下列重量份的组 分:蟾酥提取物1份,磷脂10~100份,胆固醇1~10份,表面活性剂0.1~50 份和膜修饰材料0.1~10份,所述的蟾酥提取物中含有脂蟾毒配基、华蟾毒精 和蟾毒灵三种蟾毒配基的混合物且该三种蟾毒配基的混合物占整个提取物 的重量百分比大于90%,所述的磷脂是选自大豆磷脂和卵磷脂中的一种或两 种,所述的表面活性剂是选自泊洛沙姆188和吐温80的一种或两种,所述 的膜修饰材料选自分子量为1000~5000的聚乙二醇,分子量为6000~20000 的聚乙烯醇和分子量为6000~20000的聚乙二醇的类脂衍生物中的一种或多 种,所述的聚乙二醇的类脂衍生物为聚乙二醇-磷脂酰胆碱、聚乙二醇-磷脂 酰乙醇胺、聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰胆碱和聚乙二醇-二硬脂酰乙醇胺。
2.如权利要求1所述的蟾酥纳米长循环脂质体,其特征在于,所述的 蟾酥纳米长循环脂质体包括下列重量份的组分:蟾酥提取物1份,卵磷脂 4~50份,胆固醇1~10份,表面活性剂1~10份和膜修饰材料0.1~1份。
3.如权利要求1所述的蟾酥纳米长循环脂质体,其特征在于,所述的 蟾酥纳米长循环脂质体的平均粒径为20~100nm。
4.一种权利要求1所述的蟾酥纳米长循环脂质体的制备方法,其特征 在于,包括下列步骤:
(1)将磷脂,胆固醇,膜修饰材料和蟾酥提取物溶于有机溶剂;
(2)将表面活性剂溶于pH为4.0~9.0的缓冲液中;
(3)将步骤(1)所得溶液逐滴注入通氮气的搅拌的步骤(2)所得溶 液中,充分搅拌;
(4)旋转蒸发除去有机溶媒;
(5)然后按常规方法高压乳匀即得。
5.如权利要求4所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)所述的有 机溶剂选自甲醇、乙醇、乙醚和氯仿中的一种或多种;步骤(2)所述的缓 冲液为磷酸盐缓冲液。
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