[发明专利]一种羟尼酮的制备方法有效
| 申请号： | 200810201706.9 | 申请日： | 2008-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN101723883A | 公开（公告）日： | 2010-06-09 |
| 发明（设计）人： | 吴骏;罗楹;田彦伟;金锐 | 申请（专利权）人： | 上海睿星基因技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/64 | 分类号： | C07D213/64;A61P1/16 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 徐迅;张睿 |
| 地址： | 201203 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 羟尼酮 制备 方法 | ||
1.一种式Ⅰ化合物的制备方法，
其特征在于，所述的方法包括步骤：
（1）将5-甲基吡啶酮和如式Ⅱ的化合物混合得到如式Ⅲ的化合物；和
（2）将如式Ⅲ的化合物和脱羟基保护试剂反应得到如式I的化合物；
其中R是醚基；
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的R选自-OCH2C6H5、
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的脱羟基保护试剂选自 下组的一种或多种：Pd-C/H2、氟化氢、无水三氟乙酸、硫酸、对甲苯磺酸、草酸。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，在步骤（1）前还包括步骤：
（1ˊ）将对溴苯酚和羟基保护剂混合得到如式Ⅱ的化合物；所述的羟基保护 剂选自下组：溴苄、环己烯、异丁烯、4-氯甲基吡啶、或2，3-二氢吡喃。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：
（a）将5-甲基吡啶酮和化合物2混合、反应得到化合物5；和
（b）将化合物5和脱羟基保护试剂反应得到如式I的化合物；
所述的脱羟基保护试剂选自对甲苯磺酸或草酸；
6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，在步骤（a）前还包括步骤：
（aˊ）将对溴苯酚和2，3-二氢吡喃混合得到化合物2
7.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤（a）在二甲基甲酰胺、 无水碳酸钾和碘化亚铜的存在下进行。
8.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤（b）中所述的脱羟基 保护试剂是对甲苯磺酸，在20-30℃反应0.5-3小时。
9.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，步骤（b）中所述的脱羟基保 护试剂是草酸水溶液，在40-95℃反应0.5-3小时。
10.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，将对溴苯酚和2，3-二氢吡 喃在含有二氯甲烷和对甲苯磺酸的溶液中混合得到化合物2。
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