[发明专利]一类黄酮类化合物中间体及其制备方法和应用

权利要求书

1.如式D所示的黄酮类化合物中间体；

其中，R₁为-CO(CH₂)_nCH₃或苯甲酰基；n＝0～8；Bn为苄基；Bz为苯甲酰基。

2.如权利要求1所述的如式D所示的黄酮类化合物中间体，其特征在于：所述的n＝4。

3.如权利要求1所述的如式D所示的黄酮类化合物中间体的制备方法，其特征在于其包括如下步骤：在非质子性溶剂中，在缩合试剂作用下，如式E所示的化合物与式I所示的2，3，4-三苯甲酰氧基鼠李糖进行反应，即可制得到式D所示的化合物；

其中，R₁为-CO(CH₂)_nCH₃或苯甲酰基；n＝0～8；Bn为苄基；Bz为苯甲酰基；所述的缩合试剂为三苯基膦联用偶氮二羧酸二乙酯，或者三苯基膦联用偶氮二羧酸二苄酯；所述的非质子性溶剂为二氯甲烷和/或二甲基甲酰胺。

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述的缩合试剂为摩尔比为1∶1.5～1.5∶1的三苯基膦和偶氮二羧酸二乙酯，或者摩尔比为1∶1.5～1.5∶1的三苯基膦和偶氮二羧酸二苄酯，如式E所示的化合物、式I所示的2，3，4-三苯甲酰氧基鼠李糖和缩合试剂的摩尔比为1∶1∶1.2～1∶2∶4；所述的反应的温度为-30℃～30℃。

5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述的如式E所示的化合物由下述方法制得：在非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，在碱性试剂作用下，如式F所示的 化合物经选择性脱羟基保护基反应，即可制得如式E所示的化合物；

其中，R₁为-CO(CH₂)_nCH₃或苯甲酰基；n＝0～8；Bn为苄基；所述的碱性试剂为碳酸钾、碳酸钠和氢氧化钾中的一种或多种；所述的式E化合物的制备方法中的非质子性溶剂为二氯甲烷和/或乙酸乙酯；所述的醇溶剂为甲醇和/或乙醇。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述的碱性试剂的用量为式F所示的化合物摩尔量的0.1～0.3倍；所述的非质子性溶剂和醇溶剂的体积比为1∶2～2∶1；所述的选择性脱羟基保护基反应的温度-10℃～30℃。

7.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述的非质子性溶剂和醇溶剂的混合溶剂为体积比为1∶1的二氯甲烷和乙醇的混合溶剂，或体积比为1∶1的二氯甲烷和甲醇的混合溶剂。

8.如权利要求3或5所述的制备方法，其特征在于：所述的反应的时间以检测反应物消耗完为止。

9.如权利要求3或5所述的制备方法，其特征在于：所述的n＝4。