[发明专利]一种温度敏感的生物粘附性阴道用原位凝胶缓释制剂

权利要求书

1.一种温度敏感的生物粘附性阴道用原位凝胶缓释制剂，其特征是含有适 于阴道给药、治疗女性生殖系统疾病的有效剂量的药物，凝胶基质材料，和至少 一种具有生物粘附性的聚丙烯酸；所含药物为阿昔洛韦，其含量为0.01%～ 10%(w/w);所述的凝胶基质材料包括泊洛沙姆和卡拉胶；所述的泊洛沙姆选自泊 洛沙姆407，其含量为15%～25%(w/w)，和/或泊洛沙姆188，其含量为1%～ 15%(w/w)，卡拉胶为提取自角叉菜植物的混合物，其含量为0.1%～1%(w/w)，所 述的聚丙烯酸选自聚卡波菲、Carbopol 934、Carbopol 974或Carbopol 971,含 量为0.01～1%(w/w)；通过下述步骤制备：

1）在50℃至70℃的水或缓冲液中溶解卡拉胶后冷却至室温，以提供第一种 混合物；

2）在水中分散泊洛沙姆和至少一种聚丙烯酸，再加入适量的第一种混合物， 静置于4℃冰箱中，待固体物溶解后，在4℃条件下搅拌30min，使之均匀,以提 供第二种混合物；

3）在第二种混合物中加入适量药物，搅拌均匀，直至药物溶解充分或者均 匀混悬，即得到温度敏感的生物粘附性阴道用原位凝胶制剂。

2.按权利要求1所述的温度敏感的生物粘附性阴道用原位凝胶缓释制剂， 其特征是所述制剂在室温下为液态，在体温时为半固体凝胶，该制剂以零级动力 学缓慢地释放药物。

3.按权利要求1所述的温度敏感的生物粘附性阴道用原位凝胶缓释制剂，其 特征是所述制剂的治疗药物在12小时内不断释出。

4.按权利要求1所述的温度敏感的生物粘附性阴道用原位凝胶缓释制剂， 其特征是所述的制剂还包含防腐剂，其含量为0.005%～0.2%(w/w)。