[发明专利]具有CB1激动活性,CB1部分激动活性或CB1拮抗活性的1H-咪唑衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物以及它们的前体药物、立体异构体和盐，

其中

-R代表苯基，噻吩基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，嘧啶 基，哌嗪基，哒嗪基或三嗪基，这些基团可以被1，2，3或4个相同 或不同的选自C_1-3-烷基或烷氧基，羟基，卤素，三氟甲基，三氟甲硫基， 三氟甲氧基，硝基，氨基，一-或二烷基(C_1-2)-氨基，一-或二烷基 (C_1-2)-酰氨基，(C_1-3)-烷氧羰基，羧基，氰基，氨基甲酰基和乙酰基 的取代基Y取代，或者R代表萘基，前提是当R是4-吡啶基时，R₄代 表卤原子或氰基，氨基甲酰基，甲酰基，乙酰基，三氟乙酰基，氟代 乙酰基，丙酰基，氨磺酰，甲磺酰基，甲基硫烷基或者有支链或没有 支链的C_1-4-烷基，其中C_1-4-烷基可以被1-3个氟原子或溴原子，氯 原子，碘原子，氰基或羟基取代，

-R₁代表苯基或吡啶基，这些基团可以被1-4个相同或不同的取 代基Y取代，其中Y具有上述定义，或者R₁代表嘧啶基，哌嗪基，哒 嗪基或三嗪基，这些基团可以被1-2个相同或不同的取代基Y取代， 或者R₁代表具有一个或两个选自N，O，S的杂原子的五元芳香杂环，所 述杂原子可以是相同或不同，所述五元芳香杂环可以被1-2个相同或 不同的取代基Y取代，或者R₁代表萘基，

-R₂代表H，有支链或没有支链的C_1-8烷基，C_3-8环烷基，C_3-8链烯 基，C_5-8环烯基，这些基团可以含有硫，氧或氮原子，

-R₃代表有支链或没有支链的C_2-8烷基，C_1-8烷氧基，C_5-8环烷氧基， C_3-8环烷基，C_5-10双环烷基，C_6-10三环烷基，C_3-8链烯基，C_5-8环烯基， 这些基团可以任选地含有一个或多个选自N，O，S的杂原子并且这些基 团可以被羟基或1-2个C_1-3烷基或1-3个氟原子取代，或者R₃代表 芳香环可以被1-5个相同和不同的取代基Z取代的苄基或苯乙基，所 述取代基Z选自C_1-3-烷基或烷氧基，羟基，卤素，三氟甲基，三氟甲 硫基，三氟甲氧基，硝基，氨基，一-或二烷基(C_1-2)-氨基，一-或二烷 基(C_1-2)-酰氨基，(C_1-3)-烷基磺酰基，二甲基-磺氨基，(C_1-3)-烷氧羰 基，羧基，三氟甲基磺酰基，氰基，氨基甲酰基，氨磺酰基和乙酰基， 或者R₃代表苯基或吡啶基，这些基团可以被1-4个取代基Z取代， 其中Z具有上述定义，

或者R₃代表吡啶基，或者R₃代表苯基，前提是R₄代表卤原子或 氰基，氨基甲酰基，甲酰基，乙酰基，三氟乙酰基，氟代乙酰基，丙 酰基，氨磺酰，甲磺酰基，甲基硫烷基或者C_1-4烷基，其中C_1-4烷基可 以被1-3个氟原子或溴原子，氯原子，碘原子，氰基或羟基取代，

或者R₃代表基团NR₅R₆，前提是R₂代表氢原子或甲基，其中

-R₅和R₆是相同和不同的，并且代表有支链或没有支链的C_1-4烷 基，或者R₅和R₆和它们键合的氮原子一起形成饱和的或不饱和的具 有4-10个环原子的单环或双环杂环基团，所述杂环基团含有一个或 两个相同和不同的选自N，O，S的杂原子，所述杂环基团可以被C_1-3烷 基或羟基取代，或者R₂和R₃和它们键合的氮原子一起形成饱和的或 不饱和的具有4-10个环原子的杂环基团，所述杂环基团含有一个或 两个相同和不同的选自N，O，S的杂原子，所述杂环基团可以被C_1-3烷 基或羟基取代，

-R₄代表氢原子或卤原子或氰基，氨基甲酰基，甲酰基，乙酰基， 三氟乙酰基，氟代乙酰基，丙酰基，氨磺酰，甲磺酰基，甲基硫烷基 或者有支链或没有支链的C_1-4烷基，其中C_1-4烷基可以被1-3个氟原 子或溴原子，氯原子，碘原子，氰基或羟基取代。