[发明专利]用于难溶性或易分解性药物的缓释体

权利要求书

1.一种口服的控释缓释剂，包含酸性(或碱性)成分在亲水性凝胶中形成的缓释体，此缓释体是芯剂的组成部分，所述缓释体与含有药物活性成分的固体分散相在口服后一段持续时间内使活性药物达到治疗量水平。

2.权利要求1所述的制剂中所述缓释体与含有药用活性成分的固体分散相混合制成芯剂，所述芯剂或经聚合物包衣的芯剂能在口服后一段时间内使所述活性成分达到治疗量水平。

3.权利要求1所述的制剂，其中缓释体包含的酸性组分选自乙二酸、己二酸、水杨酸、抗坏血酸、柠檬酸、富马酸、苹果酸、琥珀酸、枸橼酸、酒石酸、延胡索酸、谷氨酸、盐酸、乙酸、硫酸、磷酸及其盐类，碱性组分选自碳酸钙、氢氧化钙、氢氧化镁、碳酸氢钠、乙二胺、乙酰胺、碳酸氢钾、碳酸钠、柠檬酸钠、氢氧化钠和磷酸二氢钾。

4.根据权利要求1-3的制剂中酸性(或碱性)缓释体与活性成分的重量比为0.01∶1.0至5.0∶1.0，酸性(或碱性)成分与亲水性凝胶的重量比为0.1∶1.0至10.0∶1.0。

5.根据权利要求1的制剂中亲水性凝胶包括琼脂、海藻酸钠、壳聚糖、甲壳素、卡拉胶、阿拉伯树胶、明胶、果胶、黄原胶、聚乙烯醇、聚丙烯酸酯类、乙二醇丙二醇嵌段聚合物或它们的混合物。

6.根据前述任一权利要求的制剂是一种多颗粒剂型(包括由凝胶法、喷雾干燥法和反相乳液法制备的颗粒)，也可以是一种微片剂型，制剂中包括一定量的所述缓释体以达到酸性成分或碱性成分的缓慢释放，使胃肠道系统局部的酸碱度保持稳定。

7.根据权利要求1-3的制剂中酸性(或碱性)缓释体分散于含有药用活性成分的水渗透性基质中构成芯剂，水渗透性基质是由常用的药用辅料组成，如淀粉、巧克力、葡萄糖、乳糖、环糊精、蔗糖、甘露醇、微晶纤维素、糖浆、聚乙烯醇、羟丙基纤维素等纤维素类衍生物、羧甲基淀粉钠、壳聚糖、果胶、瓜耳胶、葡聚糖、菊粉、硫酸软骨素、藻酸盐、槐豆胶等。

8.根据权利要求1-2的制剂中芯剂由多孔的控速膜或多层控释膜包裹，多孔控速膜与多层控速膜均包含在酸性环境中可溶的包衣聚合物，酸可溶性聚合物不仅可以形成水性通道，有些可以与药物活性成分产生协同的药理作用，多层控速膜包含在碱性环境中可溶的包衣聚合物和水溶性包衣聚合物。