[发明专利]槲皮素及其衍生物的铂类配合物、制备方法及其应用

权利要求书

1.一种式（I）表示的槲皮素铂类配合物：

2.权利要求1的铂类配合物及其钠盐或钾盐的制备方法，依次包括以下步骤：

（1）将氯亚铂酸钾合成中间体二碘二氨合铂：取含有48mmol氯亚铂酸钾的水溶液，与4-10倍量的KI饱和溶液混合，水浴加热，反应溶液成黑色，加入2-3倍量的氢氧化氨溶液，形成深黑黄色结晶，溶液为无色溶液，过滤，用冷水洗涤，再用冰冷的乙醇和乙醚洗涤，空气干燥，得到二碘二氨合铂；

（2）将合成的二碘二氨合铂与槲皮素合成槲皮素铂类配合物：依次加入26mmol二碘二氨合铂、1-1.5倍量AgNO₃，过滤除去AgI；向滤液中加入1-1.2倍量槲皮素，避光、加热搅拌20-50小时，反应混合物过滤后，得溶液，减压浓缩析出固体，过滤得到棕黑色固体，少量水洗，避光空气干燥，得到式（I）表示的槲皮素铂类配合物；

（3）步骤（2）制备所得槲皮素铂类配合物适量，加入2-6倍量氢氧化钠溶液或氢氧化钾溶液搅拌溶解，再加入2-6倍量乙醇，静置，过滤并用乙醇洗涤，得槲皮素铂类配合物钠盐或钾盐；

上述制备方法中提及的用量均为摩尔比。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其中步骤（1）中KI饱和溶液用量为4-6倍量。

4.一类槲皮素衍生物铂类配合物，其化学结构式如式（II）： 

其中R代表H, R₃N₄R₅；

R₁为（CH₂）_n,n=1-4；R₂选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、羟甲基、羟乙基或羟丙基；

R₃为（CH₂）_n,n=1-4；R₄和R₅分别选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基或叔丁基，R₄和R₅相同或不同；

A₁和A₂为H、Na⁺、K⁺或NH₄⁺中的一种，A₁和A₂相同或不同,且R、A₁、A₂不同时为H。

5.权利要求4的槲皮素衍生物铂类配合物，当R为哌嗪衍生物 时，R₁为CH₂或CH₂CH₂；R₂为甲基、乙基、异丙基或羟乙基中的一种，A₁和A₂为H或Na⁺，A₁和A₂相同或不同；

当R为R₃NR₄R₅时，R₃为CH₂或CH₂CH₂；R₄和R₅相同或不同，分别为甲基、乙基或丙基，A₁和A₂分别为H或Na⁺，A₁和A₂相同或不同。