[发明专利]雌激素药物药用组合物

权利要求书

1.一种用于制备药用制剂的药用载体或赋形剂体系，所述载体或赋形剂体系包含：

a)填充剂及崩解剂组分，占所述药用制剂的约5％至约82％(重量)，其中所述总制剂的约4％至约40％包含一种或多种药学上可接受的崩解剂；

b)润滑剂，占所述药用制剂的约0.2％至约10％(重量)；

c)任选润湿剂，占所述药用制剂的约0.2％至约5％(重量)；

d)任选助流剂，占所述药用制剂的约0.1％至约10％(重量)。

2.权利要求1的药用载体或赋形剂体系，它还包含约0.5％至约15％(重量)的抗氧化剂。

3.权利要求1的药用载体或赋形剂体系，它还包含约0.5％至约5％(重量)的抗氧化剂。

4.权利要求3的药用载体或赋形剂体系，其中所述抗氧化剂选自抗坏血酸、抗坏血酸钠、棕榈酸抗坏血酸酯以及它们的混合物。

5.权利要求1-4任一项的药用载体或赋形剂体系，其中所述填充剂及崩解剂组分占制剂的约30％至约80％(重量)。

6.权利要求1-5任一项的药用载体或赋形剂体系，其中所述填充剂组分为一种或多种选自以下的组分：乳糖、微晶纤维素、蔗糖、甘露糖醇、磷酸钙、碳酸钙、粉状纤维素、麦芽糖糊精、山梨糖醇、淀粉或木糖醇。

7.权利要求1-6任一项的药用载体或赋形剂体系，其中所述崩解剂组分为一种或多种选自以下的组分：预胶凝化淀粉、羟基乙酸淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、聚乙烯聚吡咯烷酮、淀粉、藻酸、藻酸钠、粘土(例如veegum或黄原酸胶)、纤维素絮凝物、离子交换树脂或基于食用酸和碱性碳酸盐组分的泡腾体系。

8.权利要求7的药用载体或赋形剂体系，其中所述崩解剂泡腾体系使用选自以下的酸：柠檬酸、酒石酸、苹果酸、富马酸、乳酸、己二酸、抗坏血酸、天冬氨酸、异抗坏血酸、谷氨酸和琥珀酸；以及选自以下的碱性碳酸盐组分：碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸镁、碳酸钾、碳酸铵。

9.权利要求1-8任一项的药用载体或赋形剂体系，其中用于本发明的崩解剂占约15％到约35％。

10.权利要求1-8任一项的药用载体或赋形剂体系，其中用于本发明的崩解剂占约20％到约35％。

11.权利要求1-10任一项的药用载体或赋形剂体系，其中所述润滑剂选自硬脂酸金属盐、脂肪酸酯(例如硬脂酰富马酸钠)、脂肪酸、脂肪族醇、山嵛酸甘油酯、矿物油、石蜡、氢化植物油、亮氨酸、聚乙二醇、十二烷基硫酸金属盐和氯化钠。

12.权利要求1-11任一项的药用载体或赋形剂体系，其中所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌或硬脂酸。

13.权利要求1-12任一项的药用载体或赋形剂体系，其中所述润湿剂选自十二烷基硫酸钠、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯烷基醚、脱水山梨糖醇脂肪酸酯、聚乙二醇、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、多库脂钠、季铵化合物、脂肪酸的糖酯和脂肪酸的甘油酯。

14.权利要求1-13任一项的药用载体或赋形剂体系，其中所述助流剂选自二氧化硅、滑石粉、硬脂酸金属盐、硅酸钙和十二烷基硫酸金属盐。

15.一种药用组合物，该组合物包含药用有效量的药理学活性药物和权利要求1-14任一项的药用载体或赋形剂体系。

16.权利要求15的药用组合物，其中所述药物占最终组合物的约0.5％至约20％(重量)。

17.权利要求15的药用组合物，其中所述药物占最终组合物的约1％至约5％(重量)。

18.权利要求15-17任一项的药用组合物，其中所述组合物为膜包衣或包囊化组合物。

19.权利要求18的药用组合物，其中所述膜包衣或胶囊占最终组合物的至多约8％(重量)。

20.权利要求15-19任一项的药用组合物，其中所述药理学活性药物为非类固醇雌激素或组织选择性雌激素药物。