[发明专利]抗滥用阿片样物质剂型

权利要求书

1.一种抗滥用口服药物剂型，含有：

含有第一阿片样物质拮抗剂的第一基质；

含有阿片样物质激动剂的第二基质；

含有第二阿片样物质拮抗剂的包衣；

其中，当完整时，基于用USP XXIV装置I、篮式法在100rpm下用0.1N HCl作为溶解介质在37.5℃下的溶出作用，所述的片剂适合在第一个小时内释放至少约30％的全部阿片样物质拮抗剂。

2.权利要求1的抗滥用口服药物剂型，其中当该片剂适合释放时，在被粉碎时，基于用USP XXIV装置I、篮式法在100rpm下用0.1NHCl作为溶解介质在37.5℃下的溶出作用，在第一个小时内释放至少约75％的全部阿片样物质拮抗剂。

3.权利要求1的抗滥用口服药物剂型，其中该第二阿片样物质拮抗剂不同于所述的第一阿片样物质拮抗剂。

4.权利要求1的抗滥用口服药物剂型，其中该第一和第二阿片样物质拮抗剂相同。

5.权利要求3的抗滥用口服药物剂型，其中该第一阿片样物质拮抗剂是纳曲酮且该第二阿片样物质拮抗剂是纳络酮。

6.权利要求1的抗滥用口服药物剂型，其中该片剂适合在第一个小时内释放至少约50％的全部拮抗剂。

7.权利要求1的抗滥用口服药物剂型，其中该第一基质分散在所述的第二基质中。

8.权利要求7的抗滥用口服药物剂型，其中该第一基质被包衣以防止该第一阿片样物质拮抗剂的释放。

9.权利要求1的抗滥用口服药物剂型，其中该阿片样物质激动剂选自可待因、二氢可待因、氢可酮、二氢吗啡酮、羟甲左吗喃、度冷丁、丁丙诺啡、芬太尼、芬太尼衍生物、二苯哌己酮、海洛因、曲马多、埃托啡、二氢埃托啡、布托菲诺、美沙酮、吗啡、和丙氧芬以及它们的药学可接受盐。

10.权利要求9的抗滥用口服药物剂型，其中该阿片样物质激动剂选自羟考酮、羟氢吗啡酮或吗啡。

11.权利要求10的抗滥用口服药物剂型，其中至少一种所述阿片样物质拮抗剂选自纳络酮或纳曲酮。

12.权利要求1的抗滥用口服药物剂型，其中所述的包衣包括附加的阿片样物质拮抗剂。

13.权利要求1的抗滥用口服药物剂型，其中当完整时，基于用USP XXIV装置I、篮式法在100rpm下用0.1N HCl作为溶解介质在37.5℃下的溶出作用，该片剂适合在第一个小时内释放至少约30％的全部阿片样物质拮抗剂，并且在12小时内不超过约75％。

14.一种抗滥用口服药物剂型含有：

含有第一阿片样物质拮抗剂的第一基质；

含有阿片样物质激动剂的第二基质；

含有第二阿片样物质拮抗剂的第三基质；

其中，当完整时，基于用USP XXIV装置I、篮式法在100rpm下用0.1N HCl作为溶解介质在37.5℃下的溶出作用，所述的片剂适合在第一个小时内释放至少约30％的全部阿片样物质拮抗剂。

15.权利要求14的抗滥用口服药物剂型，其中该第一基质分散在该第二基质内。

16.权利要求15的抗滥用药物剂型，其中该第一基质被包衣以防止该第一阿片样物质拮抗剂的释放。

17.权利要求14的抗滥用口服药物剂型，其中当该片剂适合释放时，在被粉碎时，基于用USP XXIV装置I、篮式法在100rpm下用0.1NHCl作为溶解介质在37.5℃下的溶出作用，该片剂适合在第一个小时内释放至少约75％的全部阿片样物质拮抗剂。

18.权利要求14的抗滥用口服药物剂型，其中该第一和第二阿片样物质拮抗剂相同。

19.权利要求14的抗滥用口服药物剂型，其中该第一阿片样物质拮抗剂是纳曲酮且该第二阿片样物质拮抗剂是纳络酮。

20.权利要求14的抗滥用口服药物剂型，其中该阿片样物质激动剂选自羟考酮、羟氢吗啡酮或吗啡。

21.权利要求20的抗滥用口服药物剂型，其中至少一种所述阿片样物质拮抗剂选自纳络酮或纳曲酮。