[发明专利]具有磺酰胺甲酰哌嗪结构的DPP-IV抑制剂在审
| 申请号: | 200810166088.9 | 申请日: | 2008-10-18 |
| 公开(公告)号: | CN101417987A | 公开(公告)日: | 2009-04-29 |
| 发明(设计)人: | 黄振华;赵红宇 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D295/182 | 分类号: | C07D295/182;A61K31/496;A61P3/10 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 250101山东省济*** | 国省代码: | 山东;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 具有 磺酰胺甲酰哌嗪 结构 dpp iv 抑制剂 | ||
1.通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:Ar代表被1~5个R2取代或未被取代的苯基,其中R2独立地选自:
(1)卤素原子,
(2)直链或支链的被1~5个卤素原子取代或未被取代的C1-6烷基,
(3)直链或支链的被1~5个卤素原子取代或未被取代的C1-6烷氧基,
(4)氰基,或
(5)羟基;
Ar1代表被1~5个R3取代或未被取代的苯基,其中R3独立地选自:
(1)卤素原子,
(2)直链或支链的被1~5个卤素原子取代或未被取代的C1-6烷基,
(3)直链或支链的被1~5个卤素原子取代或未被取代的C1-6烷氧基,
(4)氰基,或
(5)羟基;
R1代表氢原子、直链或支链的C1-6烷基。
2.式(Ia)所示的权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:Ar代表被1~5个R2取代或未被取代的苯基,其中R2独立地选自:
(1)卤素原子,
(2)直链或支链的被1~5个卤素原子取代或未被取代的C1-6烷基,
(3)直链或支链的被1~5个卤素原子取代或未被取代的C1-6烷氧基,
(4)氰基,或
(5)羟基;
Ar1代表被1~5个R3取代或未被取代的苯基,其中R3独立地选自:
(1)卤素原子,
(2)直链或支链的被1~5个卤素原子取代或未被取代的C1-6烷基,
(3)直链或支链的被1~5个卤素原子取代或未被取代的C1-6烷氧基,
(4)氰基,或
(5)羟基;
R1代表氢原子、直链或支链的C1-6烷基。
3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:Ar代表被1~5个R2取代或未被取代的苯基,其中R2独立地选自:
(1)氟原子,
(2)溴原子,
(3)三氟甲基,或
(4)氰基;
Ar1代表被1~5个R3取代或未被取代的苯基,其中R3独立地选自:
(1)甲基,
(2)氯原子,
(3)氟原子,
(4)叔丁基,
(5)三氟甲基,或
(6)氰基;
R1代表氢原子、甲基、乙基或异丙基。
4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,Ar选自:
(1)苯基,
(2)2-氟代苯基,
(3)3,4-二氟苯基,
(4)2,4-二氟苯基,
(5)2,5-二氟苯基,
(6)2,4,5-三氟苯基,
(7)2-氟-4-(三氟甲基)苯基,
(8)4-溴-2,5-二氟苯基,
(9)2-氰基-4,5-二氟苯基,
(10)4-氰基-2,5-二氟苯基,或
(11)5-氰基-2,4-二氟苯基;
Ar1选自:
(1)苯基,
(2)4-甲基苯基,
(3)2-甲基苯基,
(4)4-氯代苯基,
(5)2-氯代苯基,或
(6)4-氟代苯基;
R1代表氢原子或甲基。
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