[发明专利]吡唑并[1,5－a]吲哚三氟甲磺酸盐－4－二甲氨基苄烯衍生物及其制备方法无效
| 申请号： | 200810156256.6 | 申请日： | 2008-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN101367820A | 公开（公告）日： | 2009-02-18 |
| 发明（设计）人： | 朱永明;许琼明;杭臣臣 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 陶海锋 |
| 地址： | 215123江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡唑 吲哚 三氟甲磺酸盐 二甲 氨基 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种吡唑并[1，5-a]吲哚三氟甲磺酸盐-4-二甲氨基苄烯衍生物，其特征在于：采用下列结构通式表达：
式中，R1选自6-H、6-F、6-Cl或8-CH3中的一种，n＝1、2或3。
2.权利要求1所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
3.权利要求1所述吡唑并[1，5-a]吲哚三氟甲磺酸盐-4-二甲氨基苄烯衍生物的制备方法，包括以下步骤：
(1)成盐反应：将吲哚并[1，2-a]吡唑化合物三氟甲磺酸甲酯以摩尔比1∶2～3的比例，于氮气保护下，室温下搅拌反应，获得吡唑并[1，5-a]吲哚三氟甲磺酸盐
(2)偶联反应：将步骤(1)所得的吡唑并[1，5-a]吲哚三氟甲磺酸盐与二甲氨基苯甲醛以摩尔比1.0∶1.3～1.5，于冰醋酸中回流制备获得吡唑并[1，5-a]吲哚三氟甲磺酸盐-4-二甲氨基苄烯衍生物
其中，R1选自6-H、6-F、6-Cl或8-CH3中的一种，n＝1、2或3。
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