[发明专利]一种注射用灯盏花素冻干粉针及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及预防和治疗冠心病心绞痛的药物及其制备方法。具体的说，是一种含有灯盏花素提取物和药用赋形剂的冻干粉针及其制备方法。

背景技术

心绞痛常表现为突然发生的胸骨中上部的压榨痛、紧缩感、窒息感、烧灼痛、重物压胸感，胸疼逐渐加重，数分钟达高潮，并可放射至左肩内侧、颈部、下颌、上中腹部或双肩。伴有冷汗，以后逐渐减轻，持续时间为几分钟，经休息或服硝酸甘油可缓解。不典型者可在胸骨下段，上腹部或心前压痛。有的仅有放射部位的疼痛，如咽喉发闷，下颌疼、颈椎压痛。老年人症状常不典型，可仅感胸闷、气短、疲倦。老年糖尿病人甚至仅感胸闷而无胸痛表现。劳累性心绞痛：劳累性心绞痛的特征是由运动或其它增加心肌需氧量的情况所诱发的短暂胸痛发作，休息或舌下含服硝酸甘油后，疼痛常可迅速消失。自发性心绞痛：自发性心绞痛的特征是胸痛发作与心肌需氧量的增加无明显关系。与劳累性心绞痛相比，这种疼痛一般持续时间较长，程度较重，且不易为硝酸甘油缓解，未见酶变化。心电图常出现某些暂时性的S-T段压低T波改变。自发性心绞痛可单独发生或与劳累性心绞痛合并存在。自发性心绞痛患者因疼痛发作频率、持续时间及疼痛程度可有不同的临床表现。有时，患者可有持续时间较长的胸痛发作，类似心肌梗塞，但没有心电图及酶的特征性变化。某些自发性心绞痛患者的发作时出现暂时性的ST段抬高，常称为变异型心绞痛。但在心肌梗塞早期记录到这一心电图图形时，初发劳累性心绞痛、恶化型心绞痛及自发性心绞痛常称为“不稳定型心绞痛”。典型心绞痛症状包括五个方面：(一)疼痛部位。大部分心绞痛位于前胸，可以偏左一些，也可以是颈前部疼痛。范围可小如一拳，也可大成一片，遍及全胸。(二)疼痛性质。心绞痛是一种钝痛，伴压迫感，憋闷、阻塞、紧缩、发热等不适。程度可轻可重，重度发作可伴大汗，濒死感。(三)持续时间。心绞痛发作由轻到重，之后逐渐缓解，仅持续3～5分钟。如发作超过15分钟，就应该立刻就医，以免发展成心肌梗死。(四)诱发因素。体力活动多为常见诱因。或者在寒冷、饱餐、酗酒和吸烟等因素的存在下，心绞痛更易被劳累诱发。此外，不良精神因素刺激也可诱发心绞痛发作。(五)缓解方式。心绞痛发作后，解除诱发因素，如停止活动，症状自动缓解。患者取坐位或有依靠的立位较卧位更有利于症状缓解。舌下含化硝酸甘油1～2片(3毫克～6毫克)可在1～3分钟内使症状缓解，或者使发作时间明显缩短。灯盏花素片的适应症、适应症活血化瘀，通络止痛。用于中风后遗症，冠心病，心绞痛。系从云贵高原灯盏花全株植物中提取黄酮类有效成分灯盏花素等精制而成的口服片剂。主要有抗凝血、抗血栓形成，改善血液流变性及微循环，增加脑血流量，抗心肌缺血，提高机体耐缺氧能力等作用。具有活血化瘀，通络止痛。用于治疗心脑血管病。如闭塞性血管疾病，脑血栓，脉管炎冠心病，心绞痛，对缺血性脑血管病的急性期，恢复期及后遗怔.如脑供血不足，脑血痊，等导致的瘫痪，痴呆及中风等。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种质量稳定、有效成分含量高的治疗冠心病心绞痛的冻干粉针。

本发明所采用的技术方案是：舒胸冻干粉针，它是由灯盏花素水溶性提取物和药用赋形剂组成。其重量份数的原料组成如下：

灯盏花素水溶性提取物            10-100份

药用赋形剂                      2-30份

所述的灯盏花素水溶性提取物是采用水或任意比例的乙醇提取，经柱层析分离纯化制成，具体包括下列步骤：

(1).灯盏花素水溶性提取物分别提取的方法：取灯盏花素药材粉碎成粗粒，采用水或任意比例的乙醇提取，提取方法包括反复煎煮、热回流、渗漉、超声、微波；提取液经减压(60～70℃)浓缩或不经浓缩；提取液除尽乙醇后经大孔树脂柱，水洗脱杂质，任意比例乙醇洗脱有效成分；收集洗脱液，除尽乙醇，得灯盏花素提取液；或

(2)灯盏花素水溶性提取物混合提取的方法：取灯盏花素药材粉碎成粗粒；混合后用水或任意比例的乙醇提取，提取方法包括反复煎煮、热回流、渗漉、超声、微波；提取液经减压(60～70℃)浓缩或不经浓缩；提取液除尽乙醇后经大孔树脂柱，水洗脱杂质，任意比例乙醇洗脱有效成分；收集洗脱液，除尽乙醇，得灯盏花素混合提取液。

其中，大孔吸附树脂可以是HPD-100、D101、AB-8或者LSA-30；大孔吸附树脂的洗脱液浓度为30％-95％的乙醇。

所述的药用赋形剂为甘露醇、葡萄糖、乳糖或山梨醇。

灯盏花素冻干粉针剂的制备包括下列方法：

(1)灯盏花素提取液或混合提取液，加入赋形剂，搅拌溶解；