[发明专利]一种丹参总酚酸制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及中药领域，具体涉及一种丹参总酚酸制备方法。

背景技术

丹参为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhiza Bunge的干燥根茎，是我国传统医学中应用最 早且最为广泛的药物之一，经过长期的临床应用和现代医学研究，对其临床效果、药理作用 有了全面的认识。传统中医药理论认为丹参能活血祛瘀；调经止痛；养血安神；凉血消痈， 主治妇女月经不调；痛经；经闭；产后瘀滞腹痛；心腹疼痛；癥瘕积聚；热痹肿痛；跌打损 伤；热入营血；烦躁不安；心烦失眠；痈疮肿毒。现代药理学研究表明，丹参具有脑缺血保 护、改善冠脉血流量及微循环、促进组织修复、抗血小板聚集、抗肿瘤、抗炎抑菌等功效， 临床上主要用于冠心病冠心病、急性心肌梗塞、脑梗塞、慢性肝炎等病。近年来研究还发现， 丹参对失眠、慢性肝炎、肿瘤和消化道溃疡等病症也有一定疗效。(中国专利，申请号 200710111232.4，申请日2007.6.18)。

丹参中的有效成分包括脂溶性成分和水溶性成分。脂溶性成分是以丹参酮为代表的醌类 化合物，具有良好的抗炎作用；水溶性成份主要有丹参素、原儿茶醛、迷迭香酸、紫草酸、 咖啡酸、丹酚酸(A、B)，总称为总酚酸，也有报道称为丹参多酚酸盐或丹参多酚酸。丹参 总酚酸具有明显的抗血栓形成、溶纤和抗脂质过氧化等作用，是治疗心肌缺血、心绞痛、心 肌梗死等心血管疾病的有效成分，其中丹酚酸B的含量最高，而且是其主要的活性成分。(丹 参中总酚酸的分离纯化工艺研究，杨小宁等，中草药，2007，38(6)：843-846)。

丹参总酚酸的提取方法多为先用水提取，再用乙醇沉淀，大孔树脂纯化的方法，醇沉效 率低、损失大(王志平等，丹参提取液的树脂吸附及醇沉工艺对比研究，离子交换与吸附， 2003，19(6)：554-560)。杨小宁等对原有水提醇沉工艺进行了优化和改进，但因丹酚酸的 稳定性差，水提取丹酚酸B的转移率低，而且总酚酸和丹酚酸B的含量均比较低，分别为 51.62％和30.97％(丹参中总酚酸的分离纯化工艺研究，杨小宁等，中草药，2007，38(6)： 843-846)。

发明内容

为了解决上述问题，本发明在不增加成本的基础上提供了一种丹参总酚酸的制备方法， 采用该方法丹酚酸B转移率高，产品中总酚酸和丹酚酸B的含量高、质量好、易于产业化。

本发明的另一目的是提供以上述方法得到的丹参总酚酸。

本发明的又一个目的是提供以丹参总酚酸为活性成分的药物组合物。

本发明的再一个目的是提供丹参总酚酸的应用。

本发明基本包括以下步骤：

(a)丹参用含水低级醇提取；

(b)提取液上聚酰胺或大孔树脂柱分离；

(c)当步骤(b)采用聚酰胺柱分离时，所得洗脱液用大孔吸附树脂分离；当步骤(b) 采用大孔吸附树脂分离时，所得洗脱液用聚酰胺柱分离。

本发明进一步通过下述技术方案实现：

(1)丹参去除杂质，粉碎或制成饮片，用含水低级醇提取；

(2)步骤(1)所得提取液上聚酰胺柱或大孔树脂柱，用重量百分比浓度为0～50％的含 水低级醇ii冲洗，再用重量百分比浓度为40～95％的含水低级醇II或弱碱水溶液洗 脱，收集洗脱液；对于同一次分离过程，含水低级醇ii浓度小于含水低级醇II。

(3)洗脱液上大孔吸附树脂或聚酰胺柱，先用重量百分比浓度为0～50％的含水低级醇iii 冲洗，再用重量百分比浓度为40～100％的含水低级醇III洗脱或弱碱水溶液洗脱，收 集洗脱液；对于同一次分离过程，含水低级醇iii浓度小于含水低级醇III。

(4)洗脱液浓缩，干燥，即得丹参总酚酸。