[发明专利]异噁唑啉类衍生物抗肿瘤新用途有效
申请号: | 200810151497.1 | 申请日: | 2008-09-22 |
公开(公告)号: | CN101361741A | 公开(公告)日: | 2009-02-11 |
发明(设计)人: | 刘默;刘巍;刘登科;刘颖;徐为人;成碟;张存彦;汤立达 | 申请(专利权)人: | 天津药物研究院 |
主分类号: | A61K31/496 | 分类号: | A61K31/496;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 300193天*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 异噁唑啉类 衍生物 肿瘤 用途 | ||
1.具有通式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗早幼粒细胞白血病、胃腺癌、结肠癌、乳腺癌、口腔癌、肺癌、肝癌药物中的应用:
其中:
n=1;
R1为:氢;C1-C6烷基;
R2为:
其中:
R6为:
氢;C1-C6烷基,;被羟基取代的C1-C6烷基;
R7为:
C1-C6烷基,被羟基取代的C1-C6烷基;
②R8(N)-;其中,R8为:
哌啶基、哌嗪基;被C1-C6烷基、羧基、羟基、酰胺基、苯基、苄基、羟基苯基、硝基苯基、吡啶基取代的哌啶基、哌嗪基;
R3:为氢;
R4:为卤素;
R5:为C1-C6烷基。
2.如权利要求1所述的应用,通式(I)化合物选自以下化合物:
I-2:(±)-N-[[3-[3-氟-4-[4-(4-甲基哌嗪基-1-乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-4,5-二氢-5-异噁唑基]甲基]乙酰胺;
I-5:(±)-N-[[3-[3-氟-4-[4-(4-氨甲酰哌啶基-1-乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-4,5-二氢-5-异噁唑基]甲基]乙酰胺;
I-8:(±)-N-[[3-[3-氟-4-[4-(3,5-二甲基哌啶基-1-乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-4,5-二氢-5-异噁唑基]甲基]乙酰胺;
I-11:(±)-N-[[3-[3-氟-4-[4-(4-苯甲基哌嗪基-1-乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-4,5-二氢-5-异噁唑基]甲基]乙酰胺;
I-17:(±)-N-[[3-[3-氟-4-[4-[N,N-二(2-羟乙基)氨基乙酰基]-1-哌嗪基]苯基]-4,5-二氢-5-异噁唑基]甲基]乙酰胺;
I-19:(±)-N-[[3-[3-氟-4-[4-(3-羟基哌啶基-1-乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-4,5-二氢-5-异噁唑基]甲基]乙酰胺;
I-20:(±)-N-[[3-[3-氟-4-[4-(3-羧基哌啶基-1-乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-4,5-二氢-5-异噁唑基]甲基]乙酰胺;
I-22:(±)-N-[[3-[3-氟-4-[4-[4-(4-羟基苯基)哌嗪基-1-乙酰基]-1-哌嗪基]苯基]-4,5-二氢-5-异噁唑基]甲基]乙酰胺;
I-25:(±)-N-[[3-[3-氟-4-[4-[2-[4-(4-硝基苯基)哌嗪基]-1-丁酰基]-1-哌嗪基]苯基]-4,5-二氢-5-异噁唑基]甲基]乙酰胺;
I-26:(±)-N-[[3-[3-氟-4-[4-[2-[4-(2-吡啶基)哌嗪基]-1-丁酰基]-1-哌嗪基]苯基]-4,5-二氢-5-异噁唑基]甲基]乙酰胺。
3.一种药物组合物在制备抗早幼粒细胞白血病、胃腺癌、结肠癌、乳腺癌、口腔癌、肺癌、肝癌药物中的应用:
该组合物含有权利要求1-2中任一项所述的通式(I)结构化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分,以及含有一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂。
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