[发明专利]一种海星皂苷类抗肿瘤化合物

权利要求书

1.一种海星皂苷类抗肿瘤化合物，其特征在于化学结构式如下：

式I

上述式I结构的化学名称为(20R，24S)-6α-O-[3-O-甲基-βD-吡喃奎诺糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基]-5α-胆甾-9(11)-烯-3β，24-二硫酸钠盐((20R，24S)-6α-O-[3-O-methyl-β-D-quinovopyranosyl-(1→2)-β-D-xylopyranosyl-(1→3)-β-D-glucopyranosyl]-5α-cholest-9(11)-en-3β，24-disulfate disodium salt)，以下简称其为CEDS。

2.权利要求1所述一种海星皂苷类抗肿瘤化合物的制备方法，其特征在于：以新鲜采集的面包海星为原料，原料经剪碎后，按重量体积比加入3～5倍原料重的95％乙醇，回流提取3次，每次2～4小时；合并提取液，回收溶剂，得乙醇提取物，提取物分散于按重量体积比3倍的水中，分别用和水等体积的石油醚萃取3次，萃取后的水相再分别用与水等体积的正丁醇萃取5次，合并正丁醇萃取液，蒸干得到总苷提取物；总苷提取物进行硅胶柱层析，以氯仿-水饱和的正丁醇-甲醇混合溶剂进行梯度洗脱，洗脱液的体积比分别为2∶1∶0，0∶1∶0和0∶6∶1，得到含权利要求1中的式I化合物CEDS的海星皂苷混合物，其中，氯仿-水饱和的正丁醇，体积比为2∶1时，取下层作为洗脱液；该海星皂苷混合物应用Sephadex LH-20凝胶柱层析和中压液相柱层析纯化，均分别采用体积比为1∶1的甲醇-水混合溶剂洗脱，合并含式I化合物CEDS的流份，再经高效液相色谱仪分离纯化，用体积比为48∶52～49∶51的甲醇-水混合溶剂为流动相洗脱，得到权利要求1中的式I化合物CEDS的纯品。

3.根据权利要求2所述的一种海星皂苷类抗肿瘤化合物的制备方法，其特征在于：除应用常规的溶剂提取、溶剂萃取和各种色谱分离技术外，在应用硅胶柱层析方法从总苷提取物制备含式I化合物CEDS的海星皂苷混合物时，对该海星皂苷混合物的确定是采用如下手段来检查的：以硅胶薄层层析检测，采用体积比为12∶3∶5的正丁醇-乙酸-水混合溶剂或体积比为80∶18∶2的氯仿-甲醇-水混合溶剂展开，收集Rf值在0.20～0.25处显示紫红色斑点的流份，即为含式I化合物CEDS的海星皂苷混合物。

4.权利要求1所述一种海星皂苷类抗肿瘤化合物CEDS，其特征在于：所述的一种海星皂苷类抗肿瘤化合物可以在制备抗肿瘤药物中单独使用或与甘露醇、可溶性淀粉充分混匀后，制备成在临床上使用的胶囊剂、或片剂、或颗粒剂。

5.权利要求1所述一种海星皂苷类抗肿瘤化合物，其特征在于：所述的一种海星皂苷类抗肿瘤化合物CEDS制备成抗肿瘤药物对K-562人白血病、BEL-7402人肝癌、U87MG人恶性胶质瘤、A-549人肺癌、MKN-28人胃癌、HCT-116人结肠癌、MDA-MB-435人乳腺癌、HL-60人白血病细胞8种不同的肿瘤细胞株均显示抑制作用。