[发明专利]两性离子化合物及其用途

说明书

发明领域

本发明涉及两性离子化合物及其制备，其可以通过短链二烷基氨基烷 基酰胺的羧烷基化得到。

背景技术

很早就已经知道通过脂肪酸的二甲基氨基丙基酰胺的羧甲基化得到的 甘氨酸盐化合物。它们以名称“酰氨基丙基甜菜碱”广泛地作为表面活性剂 (参见例如，Parfümerie und Kosmetik，1996，77(4)，244-248)。

这类物质的已知化合物例如衍生自椰子油脂肪酸、氢化椰子油脂肪酸 或椰子油脂肪酸馏分(例如椰油酰氨基丙基甜菜碱)。它们广泛地例如用作化 妆制剂(例如，淋浴凝胶、洗发水、液体肥皂)和餐具洗涤剂中的辅助表面活 性剂。

已知的酰氨基丙基甜菜碱的特征是它们的表面活性行为，即降低水性 体系的表面张力的性质。这种性质是分子结构引起的，即，一方面，由疏 水的、长链脂肪酸基团引起，另一方面，由亲水的、两性离子二甲基甘氨 酸铵基团引起。目前的脂肪酸基团尤其包括天然脂肪中的那些，尤其是椰 子油脂肪或氢化椰子油脂肪，即，饱和及不饱和的C₈-C₁₈脂肪酸。己酸(C6) 的酰氨基丙基甜菜碱也已被公开。

许多两性离子物质，例如，胺氧化物、脯氨酸、ectoin或三甲基甘氨酸， 被称作cosmotropes，即它们加强了水性体系的结构或秩序。这些物质中的 许多物质已知是渗透溶质(osmolytes)，即它们控制细胞的水含量，从而具 有稳定作用。

许多表面活性剂的不利影响是刺激皮肤和眼睛。虽然酰氨基丙基二甲 基甘氨酸盐的刺激低于例如烷基硫酸盐或烷基醚硫酸盐，但是它们也不是 完全没有可能的刺激效果。

发明内容

因此，本发明的目的是提供新的化合物，尽管其具有两性离子的、亲 水性的头部基团，但是没有现有技术中表面活性剂那样的细胞破坏作用， 因而没有表面活性结构，因此有利地不刺激皮肤和眼睛。更有利地，可以 使用允许大规模生产的方法制备这些两性离子化合物。

出人意料地已经发现，与已知的上述基于长链脂肪酸的酰氨基丙基二 甲基甘氨酸盐相比，根据本发明的化合物没有细胞破坏作用，并且是非刺 激性的，这大概因为缺乏表面活性性质。

特别出人意料地已经发现，本发明的化合物在皮肤模型中产生抗炎效 果。

因此，本发明提供了如权利要求1～9所述的两性离子化合物，它们如 权利要求10-12所述用作各种治疗剂，以及权利要求13所述的其制备方法。

本发明的化合物的进一步优点在于，它们比常规使用的化合物更低的 分子量，因而可以实现较高浓度的离子和/或两性离子结构。

本发明的方法的一个优点在于，可以制备高浓度的本发明化合物，而 没有凝胶形成，从而没有粘度问题。

下面举例说明本发明的化合物和其制备方法，但并不意图将本发明限 制于这些示例性实施方案。在下面所述的范围、通式或化合物类别中，这 些不仅包括明确提到的相应的范围或化合物组，而且包括通过除去单个值 (范围)或化合物得到的所有部分范围和部分化合物组。在本发明描述中引用 的文件中，它们的全部内容应构成本发明公开内容的一部分。“短链”、两性 离子的、非表面活性化合物应被理解为指式I中X具有≤5个碳原子的那些。 “相对长链或长链”两性离子的、非表面活性化合物应被理解为指X具有>5 个碳原子的那些。除非另有说明，所有的百分比(％)均是质量百分比。

本发明包括通式I的化合物

式I

其中