[发明专利]两性离子化合物及其用途无效

专利信息
申请号: 200810145990.2 申请日: 2008-08-22
公开(公告)号: CN101372459A 公开(公告)日: 2009-02-25
发明(设计)人: S·赫尔韦特;H·H·文克;B·格吕宁;P·阿莱夫;U·拜古因 申请(专利权)人: 赢创戈尔德施米特有限公司
主分类号: C07C233/34 分类号: C07C233/34;C07C233/56;C07C235/04;C07C231/02;A61K31/205;A61K31/164;A61P17/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 于辉
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 两性 离子 化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.通式I的化合物

式I

其中

n=1~6,

m=1~4,

R1和R2彼此独立地为相同或不同的具有1~6个碳原子的脂肪族烃基,

Y是二价烃基,

X是m-价基团或共价键,

其中,

当m=1时,X是H、乙基、羟甲基、1-羟乙基、2-羟乙基、1-羟丙 基、2-羟丙基或3-羟丙基,

当m=2时,X是直接共价键或未取代或被至少一个OH基团取代的 2-价C1-~C5-烃基,

当m>2时,X是未取代或被至少一个OH基团取代的m-价C1-~C5-烃基。

2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,m=2且X是直接共价 键、CH2、CH(OH)、CH2CH(OH)或CH(OH)CH(OH)。

3.如权利要求2所述的化合物,其特征在于,X=CH2

4.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,m=1且X=H。

5.如权利要求1~4中至少一项所述的化合物,其特征在于,n=3。

6.如权利要求1~5中至少一项所述的化合物,其特征在于,R1=R2= CH3

7.如权利要求1~6中至少一项所述的化合物,其特征在于,Y=CH2

8.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,n=3,m=2,R1=R2=CH3,Y=CH2且X=CH2

9.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,n=3,m=1,R1=R2=CH3,Y=CH2且X=H。

10.如权利要求1~9中至少一项所述的化合物作为治疗用活性成分的 用途。

11.如权利要求1~10中至少一项所述的化合物在治疗皮肤疾病中的 用途。

12.如权利要求1~11中至少一项所述的化合物在治疗炎症性皮肤疾 病中的用途。

13.制备如权利要求1~12中至少一项所述的化合物的方法,其特征 在于,包括以下步骤,

A:使式II的羧酸与式III的胺反应,得到式IV的酰氨基胺,

其中

n=1~6,

m=1~4,

R1和R2彼此独立地为相同或不同的具有1~6个碳原子的脂肪族烃基,

X是m-价基团或共价键,

其中,

当m=1时,X是H、乙基、羟甲基、1-羟乙基、2-羟乙基、1-羟丙 基、2-羟丙基或3-羟丙基,

当m=2时,X是直接键或未取代或被至少一个OH基团取代的2- 价C1-~C5-烃基,

当m>2时,X是未取代或被至少一个OH基团取代的m-价C1-~C5-烃基,

B:将得自A的式IV的酰氨基胺与具有式V的酸根的ω-卤代羧酸或其 盐反应,得到式I的化合物,

其中z=卤素,以及

Y是二价烃基。

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