[发明专利]两性离子化合物及其用途无效
申请号: | 200810145990.2 | 申请日: | 2008-08-22 |
公开(公告)号: | CN101372459A | 公开(公告)日: | 2009-02-25 |
发明(设计)人: | S·赫尔韦特;H·H·文克;B·格吕宁;P·阿莱夫;U·拜古因 | 申请(专利权)人: | 赢创戈尔德施米特有限公司 |
主分类号: | C07C233/34 | 分类号: | C07C233/34;C07C233/56;C07C235/04;C07C231/02;A61K31/205;A61K31/164;A61P17/00 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 于辉 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 两性 离子 化合物 及其 用途 | ||
1.通式I的化合物
式I
其中
n=1~6,
m=1~4,
R1和R2彼此独立地为相同或不同的具有1~6个碳原子的脂肪族烃基,
Y是二价烃基,
X是m-价基团或共价键,
其中,
当m=1时,X是H、乙基、羟甲基、1-羟乙基、2-羟乙基、1-羟丙 基、2-羟丙基或3-羟丙基,
当m=2时,X是直接共价键或未取代或被至少一个OH基团取代的 2-价C1-~C5-烃基,
当m>2时,X是未取代或被至少一个OH基团取代的m-价C1-~C5-烃基。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,m=2且X是直接共价 键、CH2、CH(OH)、CH2CH(OH)或CH(OH)CH(OH)。
3.如权利要求2所述的化合物,其特征在于,X=CH2。
4.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,m=1且X=H。
5.如权利要求1~4中至少一项所述的化合物,其特征在于,n=3。
6.如权利要求1~5中至少一项所述的化合物,其特征在于,R1=R2= CH3。
7.如权利要求1~6中至少一项所述的化合物,其特征在于,Y=CH2。
8.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,n=3,m=2,R1=R2=CH3,Y=CH2且X=CH2。
9.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,n=3,m=1,R1=R2=CH3,Y=CH2且X=H。
10.如权利要求1~9中至少一项所述的化合物作为治疗用活性成分的 用途。
11.如权利要求1~10中至少一项所述的化合物在治疗皮肤疾病中的 用途。
12.如权利要求1~11中至少一项所述的化合物在治疗炎症性皮肤疾 病中的用途。
13.制备如权利要求1~12中至少一项所述的化合物的方法,其特征 在于,包括以下步骤,
A:使式II的羧酸与式III的胺反应,得到式IV的酰氨基胺,
其中
n=1~6,
m=1~4,
R1和R2彼此独立地为相同或不同的具有1~6个碳原子的脂肪族烃基,
X是m-价基团或共价键,
其中,
当m=1时,X是H、乙基、羟甲基、1-羟乙基、2-羟乙基、1-羟丙 基、2-羟丙基或3-羟丙基,
当m=2时,X是直接键或未取代或被至少一个OH基团取代的2- 价C1-~C5-烃基,
当m>2时,X是未取代或被至少一个OH基团取代的m-价C1-~C5-烃基,
B:将得自A的式IV的酰氨基胺与具有式V的酸根的ω-卤代羧酸或其 盐反应,得到式I的化合物,
其中z=卤素,以及
Y是二价烃基。
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